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VIAS DE ADMINTRACION Y FORMAS FARMACEUTICAS
● Vías de administración: o Es el sitio donde se aplica el medicamento para que actué allí o sea absorbido. Propósito: facilitar administrar del principio activo para optima absorción y menor efecto indeseable ● Formas farmacéuticas o Tienen como propósito facilitar la administración del principio activo y liberarlo en el momento y lugar que aseguren una óptima absorción. No es una simple presentación estética del principio activo sino una preparación técnicamente elaborada, con un papel decisivo en la cantidad y velocidad con aparición del medicamento en la sangre VIAS DE ADMINISTRACION ● Entérica o Vía oral o Vía bucal y sublingual o Vía rectal ● Vía parenteral o Vía intravenosa o Vía intramuscular o Vía subcutánea ● Vía tópica en piel ● Vía inhalatoria ● Vía oftálmica ● Vía vaginal ● Vía ótica ● Otras vías: intratecal, intraarticular Etc. VIAS DE ADMINISTRACION ENTERICA ● Utiliza como sitios de absorción las mucosas bucal, gástrica, intestinal y rectal VÍA ENTERICA ● Vía oral ● Vía bucal y sublingual ● Vía rectal VÍA ORAL ● Es el modo de administración más cómodo y fisiológico, requiere la colaboración del paciente, puede irritar el tracto gastrointestinal la absorción se realiza a través del estomago o del intestino delgado
● Absorción gástrica o Poca vascularización o Limitada superficie de absorción o Absorción depende del pH o Absorción depende de tiempo de permanencia en la cámara gástrica o Los alimentos retardan el vaciamiento (menor difusión y contacto el fármaco con la superficie de absorción) ● Absorción intestinal o Mejores características morfológicas para la absorción de fármacos o La motilidad que facilita la liberación del principio activo o Abundante perfusión o Extensa área de absorción o Prolongada permanencia del fármaco en la superficie de absorción o pH favor de la absorción VÍA BUCAL (TRANSMUCOSA) O SUBLINGUAL ● Ventajas o Rica vascularización o Rápida absorción o Pasa directamente a circulación sistémica (evita efecto de primer paso) o Evita variaciones del pH o Evita acción de enzimas digestivas de la microbiota intestinal o Evita interferencias con alimentos ● Desventajas o Escasa superficie de absorción o Incomodidad o Irritación local o Sabor desagradable de algunos fármacos VÍA RECTAL ● Se usa para efectos locales: Hemorroides, proctitis, estreñimiento ● Efectos sistémicos cuando no se puede ● Desventajas o Absorción irregular (impredecible) o Irritación local o Incomodidad (presencia de heces) FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL ● FORMAS LIQUIDAS o Solución : el principio activo se encuentra en un vehículo acuoso, aumenta la solubilidad en los jugos digestivos ▪ Comprende: Jarabes y elixires
● No se prolonga el efecto terapéutico Ej. Zofran (ondasetron) SISTEMA DE LIBERACION DIFERIDA ● RETARDADA: Diseño para salvar el pH o para evitar gastrolesividad, no prolongan el efecto terapéutico (sistemas de cubierta entérica) ej. Omeprazol ● PULSATIL: Liberación secuencial del medicamento (ritmo circadiano) SISTEMA DE LIBERACION PROLONGADA (CONTRALADA O SOSTENIDA) ● Diseñados para controlar la concentración plasmática (Cp) del fármaco ● Mejoran características farmacocinéticas del fármaco Ej. Adalat (nifedipina), morfina, Omnic (tamsulosina) SISTEMAS FLOTANTES Y BIOADHESIVOS ● Diseñados para aumentar el tiempo de resistencias Ej. Madopar (levodopa + benzarazida) El punto en la tableta de la imagen sirve para que entre agua --> entre al principio activo y sea liberado de forma prolongada o sostenida FORMAS FARMACEUTICAS DE LIBERACION MODIFICADA ● VENTAJAS o Mejora posología o Disminuye la toma de frecuencia del fármaco (mejora adherencia) SLP o Mejoras en la farmacocinética del principio activo. SLP o Tratamiento mas eficaz en determinados pacientes: SLA o Mayor facilidad en la administración SLA o Mejor biodisponibilidad o Minimizan efecto de primer paso SLA o Minimizan efectos adversos gastrointestinales. SLD ● DESVENTAJAS o Mas costosas o Limitada relevancia clínica o Escases de información sobre correcta administración TABLETA DISPERSABLE (EFERVECENTE) ● Son tabletas o comprimidos sin película, que generalmente contienen un acido y bicarbonato, que reacciona rápidamente en presencia de agua con liberación de dióxido de carbono, el acido es el ácido cítrico, ascórbico o acetil salicílico, la reacción es ácido cítrico + bicarbonato se forma citrato de sodio + agua + CO2 (burbujas) CAPSULAS BLANDAS – PERLAS ● Las capsulas de gelatina blanda es una forma farmacéutica formada por una cubierta de una sola pieza de gelatina que contiene un líquido o semisólido en solución o suspensión
FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION RECTAL
● Supositorios: Son los más utilizados por vía rectal: consisten en preparaciones solidas que funden a la temperatura corporal, dispersando el fármaco por la superficie de la mucosa para que sea absorbido o actúe localmente ● Enemas: Son preparados líquidos para administración rectal, generalmente con fines evacuantes VIA DE ADMINISTRACION PARENTERAL VÍA INTRAVENOSA ● El fármaco es introducido directamente en el torrente sanguíneo (no hay absorción), en cierta forma no requiere la colaboración del paciente y es de acción rápida. La intravenosa esta restringida a medicamentos en soluciones, liofilizados, algunas suspensiones (no hay efecto de primer paso) ● Sirve para sustancias que no se absorben --> No se absorben porque el efecto de primer paso la metaboliza muy rápido ● Que puedan ser destruidas ● Ideal para administrar grandes volúmenes ● Para administrar de manera prolongada (goteo, infusión c.) ● Para obtener un efecto inmediato ● Vía de mayor riesgo de toxicidad y sepsis/infección locales o sistémicas VIAS DE ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR Y SUBCUTANEA ● Aseguran absorción total hacia torrente sanguíneo ● Evitan efecto de primer paso ● Musculo menor de fibras nerviosas y más vascularizado que el TCS. ● IM Menos Dolorosa Y Rápida Absorción Que La SC VÍA INTRAMUSCULAR Y SUBCUTANEA ● Factores que determinan velocidad de absorción ● Flujo sanguíneo local ● Viscosidad del líquido de la inyección ● Concentración del producto activo bajo peso molecular atraviesan por filtración los poros del endotelio vascular (liposolubles y no ionizadas por difusión) FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION PARENTERAL ● LIOFILIZADO: producto que debido a la inestabilidad del principio activo se ha desecado por congelación al vacío pero que se restaura fácilmente.
● En estrato corneo pasa a de matriz lipídica del espacio intercelular. ● Hace un papel de barrera ● Barrera difícil para moléculas hidrofílicas --> por eso son ● Demás estratos de piel: vía paracelular o a través de las células por difusión o endocitosis ● Llegan a dermis, son absorbidos a circulación sistémica por iguales reglas que rigen el paso de membranas en cualquier otro lugar ● Hay resistencia a la difusión en estrato corneo aumenta absorción en abrasiones, ulceras, dermatitis disminuye en casos de liquenificación o en lugares de mayor espesor de la capa córnea ● Vendaje oclusivo o el uso de sustancias oleosas disminuyen la resistencia e intensifican la absorción ● La absorción de fármacos en piel depende de: o concentración o Solubilidad o Capacidad de difusión ● Puede haber acumulación y retención de sustancias en estrato corneo: organofosforados, corticoesteroides y otros, denominada "efecto de depósito' de la piel y tiene implicaciones clínicas y toxicológicas. ● Pacientes intoxicados por órganos fosforados (insecticidas) al ser atendidos --> si tiene buen estado de consciencia se lo envía ducharse - si viene con la estado de consciencia se le hace una limpieza FORMAS FARMACEUTICAS PARA USO DERMATOLOGICO ● LOCIONES O LINIMENTOS: Son formas semilíquidas que vehiculizan el principio activo en solución o suspensión: tienen propiedades de limpieza y refrescantes. Si el liquido es agua o alcohol se llama loción: si es aceite, linimento, estos suelen contener mentol, alcanfor en sus componentes ● GELES: Preparados semisólidos transparentes e incoloros que licuefican al contacto con piel, fácilmente lavables, estéticos ● CREMAS: Son preparaciones semisólidas con mucha mayor proporción de vehículo acuoso que oleoso; tienen acción secante y están particularmente indicadas en procesos húmedos ● POMADAS o UNGUENTOS: preparaciones prácticamente exentas de agua, proporcionan una cubierta que facilita la hidratación de la piel y están indicadas en procesos secos ● PASTAS: son pomadas más densas porque están mezcladas con polvos insolubles, como talco, oxido de zinc, Etc. ● DISCOS o PARCHES TRANSDERMICOS: Este sistema de liberación controlada ha sido desarrollado para proporcionar una absorción transdérmica continua de algunos medicamentos como nitroglicerina, hormonas sexuales, clonidina, fentanilo, nicotina, Favorecen la penetración en el estrato corneo de la piel y la posterior absorción del principio activo a través de los lípidos intercelulares VÍA DE ADMINISTRACION INHALATORIA
● El fármaco esta destinado a una acción directa en vías aéreas permite obtener concentraciones locales superiores a las alcanzadas por otras vías: en cambio si el fármaco se administra para que actúe en otro lugar, la absorción es prácticamente inmediata FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION INHALATORIA ● GASES: Se absorben a través de la membrana alveolo capilar, se limita al empleo de los anestésicos volátiles que gracias a su tamaño molecular y alta liposolubilidad, atraviesan rápidamente la membrana alveolo capilar y producen anestesia ● SOLUCION PARA NEBULIZACION: Utilizando nebulizadores o respiradores, transformar inmediata una sustancia liquida a forma de gas ● INHALADORES EN CARTUCHO PRESURIZADO: Son dispositivos que contienen el fármaco micronizado en partículas muy pequeñas, lo que permite la administración uniforme del medicamento o TIPOS ▪ Inhalador convencional. Activado por presión ▪ Inhalador de partículas extrafinas (Moulite, alresco) ▪ Inhalador de niebla fina (respinat) ▪ Inhalador de autodisparó (Easy Breath) ▪ Inhalador de espaciador incorporado (ribujet) o Según la administración de la dosis ▪ SISTEMA UNIDOSIS: Aerolizer, Breezhaler, handihaler ▪ SISTEMA MULTIDOSIS PREDOSIFICADORES: Acuhaler ellipta ▪ SISTEMA MULTIDOSIS DE DEPOSITO: Easy haler, turbohaler spiromax, Novolaizer, genuair, Twisthaler, spiromax INHALADOR O CARTUCHO PRESURIZADO ● Es un dispositivo que dispone de un cilindro metálico, en cuyo interior, se encuentra el farmco activo, en forma sólida, mezclado en solución o suspensión con un gas propelente que se microniza a temperatura ambiente creando una corriente en gran velocidad posee una válvula que permite liberar en cada pulsación una dosis controlada y uniforme de medicamento INHALADOR DE POLVO SECO ● Son dispositivos que permiten la aerolización y entrega del medicamento, sin necesidad de empleo gas propelente y de fácil manejo ● Sistema de diskus VENTAJAS TERAPIA INHALADA ● Administración directa del fármaco al órgano diana
● La biodisponibilidad intraocular de fármacos tópicos es menor del 10% ● Parte del fármaco se arrastra al canal naso lagrimal donde se puede absorber y provocar efecto sistémicos abandonan por sitios de drenaje de humor acuoso o por difusión a través de las membranas hasta la sangre FORMAS FARMACEUTICAS DE LA VÍA OFTALMICA ● GOTAS OFTALMICAS: son disoluciones o suspensiones estériles, acuosas u oleosas de uno o mas principios activos, destinadas a su instalación en el ojo, se emplean con fines terapéutico-locales para diagnostico ● PREPARACIONES OFTALMICAS SEMISOLIDAS: son ungüentos, cremas o geles estériles destinadas a ser aplicadas sobre la conjuntiva, contienen uno o varios principios activos, disueltos o dispersos en una base apropiada, presentan un aspecto homogéneo VÍA OFTALMICA ● VENTAJAS: o De fácil aplicación o Es efecto del medicamento es local o La concentración necesaria del fármaco es menor o Se puede revertir con facilidad cualquier efecto alérgico o Sirve para hacer pruebas de sensibilización a fármacos ● DESVENTAJAS o La cornea es muy sensible a cualquier sustancia o Riesgo de transmitir infección o Todas las relacionadas a la automedicación INSERTOS OCULARES Son preparaciones estériles, solidas o semisólidas de tamaño y forma adecuados, diseñados para permitir su inserción en el saco conjuntival con objeto de producir un efecto en el ojo se compone generalmente de un deposito de principio activo, metido en una matriz o rodeado por una membrana que controla la velocidad de liberación el principio activo que es soluble en el liquido lagrimal, se libera en una periodo de tiempo determinado, viene en envases estériles, los HPC son barras de 1.27 y 3.5mm de largo y actúa espesando la película lagrimal VÍA OTICA ● Es la vía para administración de medicación liquida el conducto auditivo externo para diferentes efectos terapéuticos, suelen ser medicamentos destinados para producir un efecto local ● Los fármacos incluyen antibióticos, antiinflamatorios, antimicóticos, analgésicos, y sustancias oleosas para remover impactación de cerumen ● VENTAJAS o Se logra obtener un efecto local o Brinda analgesia de manera rápida o Remueve secreciones y cuerpos extraños
● DESVENTAJAS
o Puede producir molestia e incomodidad o Se necesita educar en forma adecuada al paciente VÍA NASAL ● Es una vía para introducción a través de las fosas nasales, de preparados líquidos en forma de gotas o pulverizados mediante un nebulizador (cartucho) para producir efectos locales o sistémicos VÍA VAGINAL ● Es la vía para suministro de fármacos en el canal vaginal, generalmente para producir efectos locales, pero por su epitelio escamoso estratificado, puede facilitar la absorción de fármacos para uso sistémico ● Es una vía muy estudiada y poco utilizada para suministro de fármacos ● Se puede suministrar anticonceptivos, antivirales, anti protozoarios, antifúngicos, espermicidas, hormonas, prostaglandinas (misoprostol – IVE) ● VENTAJAS o Evitar efecto de primer paso o Elevada absorcion de fármacos de bajo peso moelcular o Buena vascularizacion area de superficie ● DESVENTAJAS o Uso limitado solo sexo femenino o Mayor o menor aceptacion o Irrtacion local o Nivel de estrogenos puede influir en el permeabilidad de la membrana vaginal o Presencia o no de flujo vaginal puede influir en la absorcion FORMAS FARMACEUTICAS ● OVULOS VAGINALES: Son preparados solidos o semisólidos que se derriten fácilmente al introducirse en la vagina ● CREMA VAGINAL: preparaciones semisólidas, con vehículo acuoso, para producir efectos locales ● IMPLANTE SUBDERMICO (anticonceptivo): Son una opción anticonceptiva a largo plazo para la mujer consiste en 1 o dos varillas plásticas flexibles del tamaño de un fosforo que se coloca debajo de la piel en la parte superior e interna del brazo que libera una hormona ● DISPOSITIVOS INTRAUTERINOS HORMONALES: es una estructura de plástico en forma de T, que se inseta en el útero y libera una hormona (progesterona), y la cual previene un embarazo y también se ndica en algunas hemorragias uterinas anormales – duración de 3 a 7 años Ej. Mirena, Skyla, Kyleena y Liletta OTRAS VIAS ● Intraarticular
