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Salbutamol ficha tecnica, Apuntes de Farmacología

Ficha técnica salbutamol Uso Mecanismo acción Efectos adversos

Tipo: Apuntes

2020/2021

Subido el 18/01/2021

lucasandrea
lucasandrea 🇨🇴

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Asma en el adulto Fichas de Productos
SALBUTAMOL
Contenido :
· Acción
· Indicaciones
· Posología
· Contraindicaciones
· Efectos adversos
· Precauciones
· Interacciones
· Sobredosificación
· Eficacia clínica
· Lugar en la terapéutica
· Observaciones al paciente
· Características de la prescripción
· Presentación
· Bibliografía
Acción
Agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenérgicos de acción corta. Actúa sobre los receptores beta-2
adrenérgicos del músculo bronquial, aliviando el broncoespasmo. Pequeña o nula acción sobre los receptores
beta-1 cardíacos.
Después de la administración por vía inhalatora, solo un 10-20% de la dosis alcanza las vías respiratorias
inferiores. El resto de la dosis queda retenida en el dispositivo o es ingerido.
Se absorbe por el tejido pulmonar pero no se metaboliza en el pulmón. Al pasar a circulación sistémica se
metaboliza en el hígado. Se excreta en orina como salbutamol inalterado y como sulfato fenólico inactivo.
La porción ingerida de la dosis inhalada se absorbe en el tracto gastrointestinal. Sufre un importante
metabolismo de primer paso (sulfato fenólico inactivo). Tanto el fármaco como el metabolito son excretados
en orina.
Inicio acción: 5 minutos
Efecto máximo: 30-90 minutos
Duración de acción de 4-6 horas.
Indicaciones
Tratamiento sintomático del broncoespasmo agudo en asma o en enfermedad pulmonar obstructiva
crónica con un importante componente de reversibilidad.
Profilaxis del broncoespasmo inducido por ejercicio o exposición a alergenos.
Posología
Tratamiento del broncoespasmo agudo:
Dispositivos de inhalación oral:
Adultos: 100 - 200 mcg (1-2 inhalaciones), a demanda. Dosis máxima diaria: 800 mcg (2 inhalaciones, 4
veces al día).
Niños: 100 mcg (1 inhalación); si es necesario, la dosis puede ser aumentada a 200 mcg (2 inhalaciones), a
demanda. Dosis máxima diaria: 400 mcg (4 inhalaciones al día).
En episodios agudos de disnea, tanto en niños como en adultos, una única inhalación suele proporcionar un
alivio rápido de los síntomas. Si después de una inhalación no hay mejoría apreciable de los síntomas, se
puede efectuar una segunda inhalación en 5-10 minutos. Deberán transcurrir al menos 4 horas entre cada
dosis (puede ser una o dos inhalaciones). La necesidad de uso adicional o un aumento en la dosis indican un
empeoramiento de la enfermedad asmática, que podrá requerir una revaloración del tratamiento.
Inhalación oral mediante nebulización intermitente
Adultos:
-Sin diluir: 2 ml (10 mg) durante 3 minutos.
-Diluido: diluir 5 mg (1 ml) con 3 mL de agua destilada o suero salino fisiológico. Administrar durante
10 minutos.
Niños: 0,02-0,04 mg/kg (0,01-0,03 ml/kg).
Inhalación oral mediante nebulización continua
Diluir 1 ml (5 mg) en 50-100 ml de agua destilada o suero salino fisiológico. Administrar a ritmo 1-2
mg/hora
Administración parenteral (broncoespasmo grave y status asmático):
IM o SC: 8 mcg/kg. Repetir cada 4 h si no hay respuesta.
IV: 4 mcg/kg administrados en 2-4 min. Repetir sino hay respuesta hasta dosis máxima 1 mg/día.
Perfusión IV: 5 mcg/kg/min, pudiendo aumentar la dosis en 5 mcg/kg/min cada 15 min. Máximo 20
mcg/kg/min.
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SALBUTAMOL

Contenido :

· Acción

· Indicaciones

· Posología

· Contraindicaciones

· Efectos adversos

· Precauciones

· Interacciones

· Sobredosificación

· Eficacia clínica

· Lugar en la terapéutica

· Observaciones al paciente

· Características de la prescripción

· Presentación

· Bibliografía

Acción

Agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenérgicos de acción corta. Actúa sobre los receptores beta- adrenérgicos del músculo bronquial, aliviando el broncoespasmo. Pequeña o nula acción sobre los receptores beta-1 cardíacos. Después de la administración por vía inhalatora, solo un 10-20% de la dosis alcanza las vías respiratorias inferiores. El resto de la dosis queda retenida en el dispositivo o es ingerido. Se absorbe por el tejido pulmonar pero no se metaboliza en el pulmón. Al pasar a circulación sistémica se metaboliza en el hígado. Se excreta en orina como salbutamol inalterado y como sulfato fenólico inactivo. La porción ingerida de la dosis inhalada se absorbe en el tracto gastrointestinal. Sufre un importante metabolismo de primer paso (sulfato fenólico inactivo). Tanto el fármaco como el metabolito son excretados en orina.

ƒ Inicio acción: 5 minutos

ƒ Efecto máximo: 30-90 minutos

ƒ Duración de acción de 4-6 horas.

Indicaciones

Tratamiento sintomático del broncoespasmo agudo en asma o en enfermedad pulmonar obstructiva crónica con un importante componente de reversibilidad. Profilaxis del broncoespasmo inducido por ejercicio o exposición a alergenos.

Posología

Tratamiento del broncoespasmo agudo: Dispositivos de inhalación oral :

ƒ Adultos: 100 - 200 mcg (1-2 inhalaciones), a demanda. Dosis máxima diaria: 800 mcg (2 inhalaciones, 4

veces al día).

ƒ Niños: 100 mcg (1 inhalación); si es necesario, la dosis puede ser aumentada a 200 mcg (2 inhalaciones), a

demanda. Dosis máxima diaria: 400 mcg (4 inhalaciones al día).

ƒ En episodios agudos de disnea, tanto en niños como en adultos, una única inhalación suele proporcionar un

alivio rápido de los síntomas. Si después de una inhalación no hay mejoría apreciable de los síntomas, se puede efectuar una segunda inhalación en 5-10 minutos. Deberán transcurrir al menos 4 horas entre cada dosis (puede ser una o dos inhalaciones). La necesidad de uso adicional o un aumento en la dosis indican un empeoramiento de la enfermedad asmática, que podrá requerir una revaloración del tratamiento. Inhalación oral mediante nebulización intermitente

ƒ Adultos:

  • Sin diluir: 2 ml (10 mg) durante 3 minutos.
  • Diluido: diluir 5 mg (1 ml) con 3 mL de agua destilada o suero salino fisiológico. Administrar durante 10 minutos.

ƒ Niños: 0,02-0,04 mg/kg (0,01-0,03 ml/kg).

Inhalación oral mediante nebulización continua Diluir 1 ml (5 mg) en 50-100 ml de agua destilada o suero salino fisiológico. Administrar a ritmo 1- mg/hora Administración parenteral (broncoespasmo grave y status asmático):

ƒ IM o SC: 8 mcg/kg. Repetir cada 4 h si no hay respuesta.

ƒ IV: 4 mcg/kg administrados en 2-4 min. Repetir sino hay respuesta hasta dosis máxima 1 mg/día.

ƒ Perfusión IV: 5 mcg/kg/min, pudiendo aumentar la dosis en 5 mcg/kg/min cada 15 min. Máximo 20

mcg/kg/min.

Prevención del broncoespasmo inducido por alergenos o por ejercicio ƒ Adultos: 100-200 mcg (1-2 inhalaciones) 15 minutos antes de la exposición o del ejercicio. ƒ Niños: 100 mcg (1 inhalación) 15 minutos antes de la exposición o del ejercicio; si es necesario, la dosis puede ser aumentada a 200 mcg.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al salbutamol o a alguno de los componentes del medicamento.

Efectos adversos

ƒ Son dosis dependientes y debidos a su mecanismo de acción agonista beta-2. ƒ Frecuentes: temblor leve, cefalea, mareo, inquietud, taquicardia. ƒ Poco frecuentes: Calambres musculares, irritación boca/garganta. ƒ Aunque es raro, tener en cuenta la posibilidad de broncoespasmo paradójico con un aumento de las sibilancias después de la administración (tratar inmediatamente con otro broncodilatador diferente de acción rápida por vía inhalatoria).

Precauciones

ƒ Especial control en pacientes con diabetes, hipertiroidismo, alteraciones cardiacas (cardiopatía isquémica, taquiarritmias o insuficiencia cardíaca severa), hipertensión arterial e hipopotasemia. ƒ No administrar conjuntamente con bloqueantes beta adrenérgicos (p.e. propranolol). Monitorizar los niveles de potasio en pacientes a tratamiento con teofilina, diuréticos y corticoides por el riesgo de hipopotasemia. ƒ Realizar controles adicionales de glucosa en sangre, en pacientes diabéticos, debido al riesgo de hiperglucemia. ƒ Embarazo : categoría C de la FDA. No hay estudios bien controlados en humanos. Vía oral o IV inhibe las contracciones uterinas, pudiendo retrasar el parto a término (tener en cuenta si se utiliza en el tercer trimestre por vía oral). ƒ Lactancia : salbutamol pasa a la leche materna, aunque con improbable efecto sobre el niño a dosis terapéuticas inhaladas.

Interacciones

ƒ Betabloqueantes (incluídos colirios): posible inhibición del efecto antiasmático por antagonismo de sus efectos sobre los receptores beta adrenérgicos. ƒ Fármacos hipokalemiantes (diuréticos, corticoides, etc.): posible aumento de la hipokalemia. ƒ Teofilina: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la hipokalemia con posibilidad de arritmias cardiacas.

Sobredosificación

ƒ Síntomas : Taquicardia, palpitaciones, arritmia, inquietud, alteraciones del sueño, dolor torácico y temblor intenso, especialmente de manos. Ocasionalmente, se han observado reacciones psicóticas tras dosis excesivas de salbutamol. Puede dar lugar a hipopotasemia, así como hiperglucemia, hiperlipidemia e hipercetonemia. ƒ Tratamiento de la sobredosis: El tratamiento es principalmente sintomático. Dependiendo de las circunstancias individuales:

- Si se ingieren grandes cantidades del fármaco, se deberá considerar el lavado de estómago. El carbón activo y los laxantes pueden tener efectos favorables sobre la absorción no deseada del beta-simpatomimético. - Para los síntomas cardiacos de sobredosis con salbutamol, se puede considerar la administración de un beta-bloqueante cardio-selectivo, pero los beta-bloqueantes sólo se deben utilizar con precaución, evitándolos en lo posible en pacientes con antecedentes de broncoespasmo. En estos pacientes, está indicada la monitorización por ECG. - En caso de una reducción bastante pronunciada de la tensión arterial, se recomienda la sustitución de volumen (por ejemplo, expansores del plasma). - Si se desarrolla hipopotasemia, se deberá controlar el equilibrio electrolítico y, en caso necesario, puede ser necesario administrar electrolitos.

Eficacia clínica

La mayoría de los pacientes con ataque agudo de asma responden al salbutamol. La administración regular de salbutamol en asma crónica produce peor control en el transcurso del tiempo que su administración a demanda. La administración de salbutamol en asma agudo mediante aerosol presurizado con cámara de inhalación resulta igual de eficaz que mediante nebulizador(1-2).

Lugar en la terapéutica

De elección para el tratamiento de los síntomas agudos y crisis de broncoespasmo y en profilaxis de broncoespasmo inducido por ejercicio y alergenos.

Observaciones al paciente

ƒ Manejar adecuadamente el dispositivo de inhalación para la administración correcta del medicamento.