FARMACOLOGÍA BÁSICA - UNIDAD 1 - FARMACOCINÉTICA – GIRAUDO CAMILA
La fármacocinetica estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y permite conocer en función
del tiempo las dosis que deben administrarse.
La concentracion plasmatica varia a lo largo del tiempo, como resultado de los siguientes procesos:
Absorción: entrada del farmaco en el organismo desde el lugar donde se deposita hasta la
circulacion sistemica
Distribucion: transporte del Farmaco dentro del compartimiento sanguineo y posterior penetracion
a los tejidos
Eliminacion: proceso por el cual una sustancia pasa del medio interno al exterior
Parametros Farmacocineticos
CMAX concentración máxima que alcanza el fármaco en el plasma
CME concentración mínima eficaz – concentacion x encima de la cual se observa el efecto
terapeutico
CMT concentracion mínima tóxica – a partir de la cual suelen aparecer efectos tóxicos
Indice terapeutico CMT/CME cuanto + mayor es esta relación mayor seguridad ofrece la
administración del fármaco y mas facil es obtener efectos terapeuticos sin producir toxicidad
PL periodo de latencia tiempo que ocurre entre la administración y el inicio del efecto
farmacologico
IE INTENCIDAD DEL EFECTO: para muchos fármacos guarda relación con la concentración
máxima que se alcanza en el plasma. Coinciderando que la concentración de los tejidos puede
variar en función de la union a proteinas plasmaticas, el flujo sanguíneo regional o la afinidad del
fármaco por un tejido determinado.
TE DURACIÓN DE LA ACCIÓN O TIEMPO EFICAZ: Tiempo que transcurre desde que se alcanza
la CME y el momento en que el nivel del farmaco deciende por debajo de la CME
AUC AREA BAJO LA CURVA DE NIVELES PLASMATICOS – MEDIDA DE LA CANT DE
FARMACO QUE LLEGA A LA SANGRE.
PASO DE LOS FÁRMACOS A TRAVES DE MEMBRANAS BIOLOGICAS
En todos los procesos a los que se encuentra sometido el organismo, el fármaco debera atravesar
membranas biologicas. Segun sus * el fármaco atraviesa mebranas con distintos mecanismos.
1. Difusion pasiva: es el sistema mas utilizado y depende de la liposolubilidad de las sustancias,
siendo la fuerza motriz el gradiente de concentración. Es un mecanismo que no necesita aporte de
energia para producirse (la filtracion es un proceso dif pasiva) (el tamaño molecular es el unico
regulador del paso por los poros cuando la molecula es neutra.
Es importante destacar que la mayoria de los farmacos son acidos o bases debiles, por lo que en solucion
acuosa se encuentran en forma IONIZADA ( hidrosoluble y muy poco difundible )Y NO IONIZADA
(liposoluble y la unica que difunde a traves de la m.celular )
El grado de ionizacion depende de 3 factores: la naturalesa de la molecula (acida o basica) su PKA y el PH
del medio. Por lo que las modificaciones de ph controlan el paso de los farmacos a traves de las m
biologicas
2. Proteinas o sistemas transportadores – Difusion facilitada : en funcion de gradiente
electroquimico, sin consumo de enrgia , saturable y especifico ¡!
El tranporte especializadorequiere que una proteina transportadora de la membrana se fije a la
molecula en cuestión formando un complejo que puede atravesar la membrana por ser +
liposoluble que el sustrato original. Este mecanismo permite que atraviesen las membranas las
sustancias que tienen gran tamaño demasiado grande para difundir por poros y que de acuerdo a
su polaridad tampoco son capaces de atravesarlas
3. TRANSPORTE ACTIVO:
Poco usado para el transp de fármacos, limitado a parte del inst delgado y algunas otras
membranas neuronales, en los plexos coroideos , en la bia biliar, en las celulas del tubulo proximal
renal y en los hepatocitos.
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