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Universidad Veracruzana
Facultad de Medicina - Región Veracruz
Farmacodinam
Los receptores son macromoléculas que intervienen en la
señalización química entre células y en el interior de éstas; pueden
encontrarse en la membrana de la superficie celular o en el
citoplasma.
Los fármacos actúan como señales, y sus receptores actúan como
detectores de señales. Muchos receptores señalizan su
reconocimiento de un ligando unido iniciando una serie de
reacciones que culminan en una respuesta intracelular específica.
Receptores farmacologicos
Un receptor sin ocupar, no influye en los procesos
intracelulares.
Un receptor ocupado, modifica propiedades físicas y
químicas, esto conduce a una interacción con moléculas de la
célula para producir una respuesta biológica.
1
2
fÁRMACO
RECEPTOR
RECEPTOR
ACTIVADO
Transducción
de señales
Respuesta
biológica
Respuesta
biológica
Las células pueden poseer diferentes tipos de
receptores, cada uno de ellos específico para
un determinado ligando.
La capacidad de un fármaco para interactuar
con un receptor dado depende de la afinidad
del fármaco y de la eficacia intrínseca.
La afinidad del receptor para unirse con un
fármaco determina la concentración
requerida de un compuesto para formar una
cantidad significativa de complejos
fármaco-receptor.
Receptor
Alta afinidad
Afinidad media
Baja afinidad
Compuestos farmacológicos
Fuente: Katzung GB; Masters SB; Trevor AJ. Receptores para fármacos y farmacodinámica. Farmacología básica y clínica. 14ª ed. México: McGraw Hill; 2019.
La mayoría de los receptores reciben un nombre que indica el tipo de
sustancia que interactúa mejor con él.
ClasificacionClasificacion
Las enzimas y las proteínas estructurales pueden considerarse como receptores farmacológicos.
Las fuentes más abundantes de estos receptores son proteínas responsables de transducir las señales extracelulares en respuestas intracelulares.
iones
Colinérgicos nicotínicos
Adrenorreceptores Receptores de insulina
Receptores de esteroides
Cambios en potencial de membrana o en concentración iónica dentro de la célula
Fosforilación de proteínas
Fosforilación de la proteína y del receptor
Fosforilación de las proteínas y alteración de la expresión genética
Son responsables del flujo de iones a través de las membranas; la respuesta de estos receptores es muy rápida, con una duración de unos pocos milisegundos.
Compuestos por un solo péptido helicoidal con siete regiones transmembrana, y se hallan unidos a una proteína G. La estimulación de estos receptores da lugar a respuestas que duran varios segundos o minutos. Los receptores acoplados a proteína G son el tipo más abundante, y su activación explica las acciones de la mayoría de los fármacos.
Estos receptores poseen actividad enzimática en el citosol como parte integral de su estructura o función. Los receptores más comunes ligados a las enzimas (factor de crecimiento epidérmico, factor de crecimiento derivado de las plaquetas, péptido natriurético auricular, insulina y otros) son los que poseen una actividad tirosincinasa como parte de su estructura.
Son liposolubles, se transportan en el organismo unidos a proteínas del plasma, como la albúmina.
Las hormonas esteroideas ejercen su acción sobre las células blanco a través de este mecanismo.
Fuente: Harvey, R., Clark, M., Finkel, R., Rey, J. and Whalen, K., Interacciones fármaco-receptor y farmacodinamiaLi. ppincott's Illustrated Reviews: Farmacología. 5ta ed. España: Wolters Kluwer. 2001.
DopaminergicosDopaminergicos
La dopamina es el neurotransmisor catecolaminérgico más importante del SNC y participa en la regulación de funciones como la conducta motora, la emotividad y la afectividad así como en la comunicación neuroendócrina. Los receptores dopaminérgicos se encuentran ampliamente distribuidos en diversas áreas del SNC. Se han identificado 5 tipos de receptores dopaminérgicos, todos ellos acoplados a proteínas G y divididos en dos familias farmacológicas denominadas D1 y D2.
Dopamina
Familia D1 Familia D
Los receptores de la familia D1 (subtipos D1 y D5) están acoplados a proteínas Gs y estimulan la formación de AMPc como principal mecanismo de transducción de señales.
Los subtipos de la familia D2 (D2, D3 y D4) inhiben la formación de AMPc, activan canales de K+ y reducen la entrada de iones de Ca2+ a través de canales dependientes del voltaje, mediados por proteínas G.
Estos efectores modifican las concentraciones de segundos mensajeros, responsables de ulteriores acciones en el interior de la célula.
La estimulación de estos receptores da lugar a respuestas que duran varios segundos o minutos.
Son esenciales para conducir y amplificar las señales procedentes de los receptores acoplados a la proteína G. Muchos ligandos extracelulares actúan mediante el incremento de las concentraciones intracelulares de segundos mensajeros, como el 3′,5′-monofosfato de adenosina cíclico (cAMP)
Segundos mensajerosSegundos mensajeros
GTP
Adenilato ciclasa activa AMPc + PP 1
ATP
Fuente: Lorenzo P; Moreno A; Leza J. Velázquez. Fundamentos de la interacción fármaco-receptor. Farmacología Básica y Clínica, 19a ed. Ciudad de México: Editorial Medica Panamericana; 2017. Pp 51-54.
ColinergicosColinergicos
Los receptores colinérgicos son miembros de las
familias de conductos propios de la proteína G
(muscarínicos) o de tipo iónico (nicotínicos).
Fueron clasificados en muscarínicos y nicotínicos,
según sus respuestas diferenciales a los alcaloides
naturales muscarina y nicotina.
Muscarínicos
Nicotínicos
Nicotina Muscarina
Muscarínicos Nicotínicos
Los receptores muscarínicos contienen
siete dominios transmembrana cuya
tercer asa citoplásmica está acoplada a
proteínas G, que actúa como transductor.
Regulan la producción de segundos
mensajeros intracelulares y modulan la
de algunos conductos iónicos a través de
sus proteínas G.
Sus receptores están en las membranas
plasmáticas de células del SNC y en
órganos inervados por nervios
parasimpáticos.
Los receptores nicotínicos son parte de un
polipéptido transmembrana cuyas
subunidades forman conductos iónicos
con selectividad por cationes.
Sus receptores están situados en las
membranas plasmáticas de células
posganglionares en todos los ganglios
del sistema nervioso autónomo, de
músculos que reciben fibras motoras
somáticas y de algunas neuronas del
sistema nervioso central.
En un receptor nicotínico para acetilcolina, un conducto iónico activado por ligando. La molécula receptora se incorpora en un fragmento de la membrana plasmática. Formado por cinco subunidades (dos α , una β , una γ y una δ), el receptor abre un conducto iónico transmembranal central cuando la acetilcolina se une con sitios del dominio extracelular de sus subunidades.
iones
Fuente: Katzung GB; Masters SB; Trevor AJ. Fármacos activadores de receptores colinérgicos e inhibidores de colinesterasa Farmacología básica y clínica. 14ª ed. México: McGraw Hill; 2019.
