Principios Básicos de la Farmacología
Dr.
Dr. J.Bruno
J.Bruno Montoro
Montoro Ronsano
Ronsano
Servicio
Servicio de
de Farmacia
Farmacia, Hospital
, Hospital Universitario
Universitario Vall
Vall d
d’
’Hebron
Hebron, Barcelona
, Barcelona
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aqui se detallan conceptos clave para conocer la farmacología
Tipo: Apuntes
2016/2017
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Principios Básicos de la Farmacología
Dr.Dr. J.BrunoJ.Bruno Montoro
Montoro Ronsano
Ronsano
ServicioServicio de
de FarmaciaFarmacia, Hospital
, Hospital Universitario
Universitario Vall
Vall dd’’HebronHebron, Barcelona
, Barcelona
Principios BáPrincipios B
ásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologí
íaa
OrganismoOrganismoOrganismo XenobióXenobióticoXenobi
óticotico Fáármaco / Drogarmaco / DrogaF^ Fármaco / Droga
FarmacocinéFarmacocinFarmacocinética
éticatica
FarmacodinamiaFarmacodinamiaFarmacodinamia
Principios BáPrincipios B
ásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologí
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Farmacodinamia: -El^ Efecto
bioquímico-fisiológico que desarrolla el Fármaco en el organismo-El efecto es consecuencia de la interacción con componentes deestructura macromolecular:
Mecanismo de Acción
-El mecanismo de acción se evalúa a nivel molecular: el Fármacointeractúa con otras moléculas –
Receptor
-, originando la acción
farmacológica
Principios BáPrincipios B
ásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologí
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El Receptor Farmacológico: -Molécula, generalmente proteica, ubicada en la célula en un áreafisiológica concreta –
Lugar de Acción
del Fármaco-
- Estructuralmente Específica
para un mediador interno –hormona,
autacoide-, al que el Fármaco mimetiza y con el que compite-La^ Unión
química con el Receptor es, en general
Reversible
(fuerzas
de van der Waals, puentes de H, hidrofilia/fobia), y raramenteirreversible (enlace covalente)
Principios BáPrincipios B
ásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologí
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Tipos de Fármacos, con relación al Receptor
- Agonista
: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca
- Antagonista
: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrínseca
- Agonista parcial
: tiene Afinidad y cierta Actividad Intrínseca
- Agonista-antagonista
: efecto de un Agonista parcial ante un Agonista
- Agonista inverso
: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca, pero inversa
Tipos de Receptores:-Asociados a canales iónicos
:^ se estimula la apertura del canal. Muy rápidos
(milisegundos) -Acoplados a Proteínas G
:^ la mayoría de los receptores. Agonista, receptor,
proteínas G (transductores) y efectores celulares (enzimas y/o canales iónicos)-Con actividad enzimática propia
:^ la misma proteína reconoce el ligando
(extracelular) y activa el enzima (intracelular) -Receptores intracelulares
:^ la unión es intracelular. Muy lentos (horas)
Principios Bá^ Principios B
ásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologí
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Principios BáPrincipios B
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Acción Farmacológica sin Receptor:-Inhibición enzimática-Propiedades Físico-Químicas
-Osmóticas-Quelantes-Carga eléctrica-Tensioactiva-Radioisótopos y Radiopacos
Principios BáPrincipios B
ásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologí
íaa
Farmacocinética: -El^ Efecto
–o los múltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Fármaco-Analiza
,^ interpreta
y^ describe
el movimiento del fármaco en el
organismo-Comprende los procesos de
Liberación
,^ Absorción
,^ Distribución
Metabolismo
y^ Excreción
Principios BáPrincipios B
ásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologí
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Análisis Farmacocinético,
Tipos:
- Compartimental: El Modelo reproduce el proceso fisiológico, cada fase, los datosexperimentales se ajustan -por regresión no lineal- a la ecuaciónmatemática del modelo
..
C= A · et^
- αt^ + B · e
- βt
Monocompartimental
Bicompartimental
- No-compartimental: No existe un modelo fisiológico, se integra matemáticamente la curva.
Principios BáPrincipios B
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0
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80
100
120
horas
U.I./100ml 100 80 60 40 20 0
2-comp1-comp
Principios BáPrincipios B
ásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologí
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Parámetros cualitativos:
Caracterizan el proceso
VdssVdss
Volumen aparente en el que el fáVolumen aparente en el que el f
ármaco se diluye, en el estadormaco se diluye, en el estado
estacionario, en el organismoestacionario, en el organismo Cl^ Cl
Capacidad del organismo para eliminar un fáCapacidad del organismo para eliminar un f
ármaco, expresadormaco, expresado
como el volumen que escomo el volumen que es ‘
‘liberadoliberado’
’ de fde fáármaco por unidad de tiempormaco por unidad de tiempo
MRTMRT
Tiempo medio de permanencia del fáTiempo medio de permanencia del f
ármaco en el organismormaco en el organismo
T^ T1/2^ 1/
Tiempo en que la concentracióTiempo en que la concentraci
ón de fn de fá
ármaco disminuye a la mitadrmaco disminuye a la mitad
Parámetros cuantitativos:
Expresan cantidad/exposición
AUCAUC
C^ Cmaxmax
Principios BáPrincipios B
ásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologí
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PROTEÍNAS DE LA MEMBRANAProteínas Receptor:
Colinérgicos,
Adrenérgicos, Muscarínicos, Nicotínicos,Histaminérgicos, Serotoninérgicos, otros. Proteínas Bomba:
de cloruros, Na
++^ , K^ , ATP
- asa, I , Ca ++ , ATPasa, de catecolaminas, otras. Proteínas Enzimas:
Fosfolipasa A2, COX 1,
COX 2, Adenilciclasa, Acetilcolinesterasa,NAcetiltranferasas, Metiltransferasas, COMT,MAO, Dopadecarboxilasa, Tirosinhidroxilasa,otras Proteínas Canal:
Canales de Ca
++ , Canales de
+Na , otros