1962 Lincomicina pura, un antibiótico
sintetizado a partir del Streptomyces
lincolnensis.
HISTORIA
1966 Obtuvo un derivado 7- deoxi
7-cloro denominado clindamicina,
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Lincosamidas farmaclcinetica, Diapositivas de Farmacología
Diapositiva sobre lincosamidas .
Tipo: Diapositivas
2019/2020
1 / 22
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1962 Lincomicina pura , un antibiótico
sintetizado a partir del Streptomyces
lincolnensis.
HISTORIA
1966 Obtuvo un derivado 7- deoxi
7-cloro denominado clindamicina,
- clase de antibióticos que se unen a la porción 23s de la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
- Inhibidores de los ribosomas bacterianos. Ambas: lincomicina y clindamicina, tienen una actividad microbiológica parecida a los macrólidos.
Ribosomas bacterianos: Las lincosamidas se unen a la sub. 50s. rRAN 23s.
MECANISMO DE ACCIÓN
Compiten contra macrólidos y
cloranfenicol por el sitio de acción.
Impide unión o disocia el aa-tRNA del sitio de acción. Inhibiendo la síntesis de proteína.
Sitio de acción:
- Difunden bien en casi todos los tejidos y líquidos del organismo : barrera placentaria y leche materna.
Exceptuando : el liquido cefalorraquideo , llega pero en muy baja concentración.
No pasa la BHE: no usar en meningitis.
FARMACOCINÉTICA
LA LINCOMICINA: no tiene buena absorción intestinal y es menos tolerada que la clindamicina. Se a usado con buenos resultados en la osteomielitis.
LA CLINDAMICINA: puede administrarse por vía oral y por vía parenteral.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
La administración intravenosa
debe ser extremadamente lenta ,
por el riesgo de hipotensión que
en ocasiones es severa.
LINCOMICINA
CLINDAMICINA
- En niños por vía oral a 30 a 60 mg/kg/día en tres tomas.
- En infecciones graves vía IV o IM a 10-20 mg/kg/día cada 8 horas.
- Adultos , una cápsula de 500mg cada 6 a 8 horas.por 10 días.
- La dosis oral es de 10 a 25 mg/kg/día divididos en tres tomas o cuatro tomas.
- parenteral es de 25 a 40 mg/kg/día dividido en tres o cuatro tomas.
- Adultos 600 mg/día en cuatro tomas. Hay presentaciones tópicas en cremas para aplicación cutánea y vaginal.
STAPHYLOCOCCUS AUREUS
STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS
STREPTOCOCCUS BETA- HEMOLITICO
STREPTOCOCCUS VIRIDANS
STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE
Efectos adversos
Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes con el uso oral y
parenteral de las lincosamidas.
Estos pueden consistir en náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y
tenesmos.
Puede causar :diarrea asociada a Clostridium difficile y Colitis
pseudomembranosa.
Adicionalmente puede causar: bloqueo neuromuscular y el Síndrome de
Stevens-Johnson.
USO CLINICO:
Infecciones mixtas, aerobios + anaerobios:
- Intraabdominales
- Pelvicas
- Pulmonares
- Odontogénicas
- Tracto respiratorio superior
- Ulceras en pie diabetico
- Ulceras de decubito
OTRAS INDICACIONES CLÍNICAS
Infecciones por bacterias gram positivas:
- streptococcus grupo A.
-amigdalitis bacteriana recurrente
-infecciones por staphylococcus
-acné vulgaris
Toxoplasma gondii
Plasmodium falciparum