Farmacos colinergicos, Diapositivas de Farmacología

¡Descarga Farmacos colinergicos y más Diapositivas en PDF de Farmacología solo en Docsity!

FARMACOS

COLINERGICOS

Y

ANTICOLINERGICOS

Loren Pérez Torres

Camila Romero Ferrer

Daniela Pérez

Keren Ribon Osorio

Nyurka Martínez Pérez

Fármacos colinergicos

Es un fármaco, medicamento, droga o veneno

que actúa al estimular o producir efectos

equivalentes a las acciones del sistema

nervioso parasimpático. Son compuestos

químicos también llamados colinérgicos

porque la acetilcolina es el neurotransmisor

usado por el parasimpático, por lo tanto, sus

efectos son similares a los producidos por la

acetilcolina.

Directos Indirectos

COLINERGICOS DE ACCION DIRECTA

Los más importantes de

este grupo son la

pilocarpina y el grupo de

los procinéticos que

tiene efectos colinérgicos

selectivos en el plexo

mientérico del tracto

gastrointestinal

La acetilcolina no se

emplea como

medicamento de uso

sistémico por su rápida

hidrólisis cuando se

administra por cualquier

vía. Solo se utiliza en

irrigaciones oculares

como miotico en cirugía

de cataratas y en el

implante de lentes

intraoculares.

Se pueden dividir en el

grupo de los esteres de

colina (Carbacol,

metacolina, betanecol) y

los alcaloides

colinomiméticos. Estos

últimos son derivados de

plantas y no se degradan

por las colinesterasas.

BETANECOL

- Aumentan el peristaltismo

ureteral

- Contraen el músculo

detrusor de la vejiga

- Aumentan la presión

miccional voluntaria máxima

- Disminuyen la capacidad de

la vejiga.

- Relajan el trígono y el

esfínter externo

Utilidad Clínica Efectos en ÓrganosEfectos en Órganos

Utilidad Clínica

Se utiliza para tratar ciertos

desórdenes del tracto

urinario o de la vejiga.

Ayuda a causar la

necesidad de orinar y de

vaciar la vejiga.

Es un medicamento

parasimpaticomimético del

tipo éster de colina que

actúa como un agonista

selectivo de los receptores

muscarínicos del sistema

nervioso parasimpático,

específicamente a nivel del

receptor muscarínico M3.

Mecanismo de acción

Mecanismo de acción

Vía oral. Administrar de

preferencia con el

estómago vacío, 1 h antes

o 2 h después de la

ingestión de alimento,

para evitar nauseas o

vómitos.

Vía de administraciónVía de administración

ALCALOIDES COLINOMIMÉTICOS

Es un alcaloide extraído de las hojas

del Jaborandi con acciones

parasimpaticomiméticas directas.

Por lo tanto, su administración

sistémica puede producir toda la

estimulación colinérgica

postganglionar con resultados

fácilmente predecibles

POLICARPINA

Pilocarpina:

SALAGEN en

tabletas de

5mg

Isoptocarpina

- Pilocarpina: SALAGEN en

tabletas de 5mg

Indicación:

Pacientes

xerostomicos por

radioterapia de cabeza

y cuello o síndrome de

Sjogren

Dosis y vía:

5-10 mg por vía

oftálmica.

Debe descontinuarse si

después de 2-3 meses si

no hay mejoría el

fármaco tiene eficacia

sólo si existe alguna

capacidad funcional

residual de las

glándulas.

Isoptocarpina solución

al 2%

Indicación:

Tratamiento del glaucoma

crónico, glaucoma de

ángulo agudo,

hipertensión ocular y

para antagonizar efectos

de midriáticos.

Dosis y vía:

1-2 gotas cada 6-8 hrs

oftálmica.

Cuando la miosis es

indeseable como en

la rinitis aguda,

uveítis anterior y en

enfermedades

inflamatorias agudas

del segmento

anterior

La vía oral se

contraindica además

en asma no

controlada y EPOC,

cardiopatías, úlcera

péptica y

enfermedad de

Parkinson.

CONTRAINDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

COLINERGICOS DE

ACCION INDIRECTA

En este grupo

encontramos los

fármacos que

aumentan los niveles

de acetilcolina, pero

no se unen al receptor.

En principio tenemos a los

inhibidores de la acetil

colinesterasa

(anticolinesterásicos), ya

que esta es la enzima que

interrumpe el efecto de la

acetilcolina al hidrolizarla

en acido acético y colina.

Los agentes que inhiben

la acetilcolinesterasa

disminuyen la

degradación de

acetilcolina, por lo que

esta estará en mayor

cantidad y por tanto el

efecto colinérgico será

mayor.

DONEPEZILO

Mecanismo de acción Mecanismo de acción Utilidad Clínica

(^) Utilidad Clínica

Inhibidor especifico

y reversible de

acetilcolinesterasa,

colinesterasa

predominante en el

cerebro.

Vía oral

Por la noche

inmediatamente

antes de acostarse

Tto. Sintomático

de enfermedad de

alzheimer leve a

moderadamente

grave.

Tiene efectos centrales mas específicos, pero

también tiene acción sobre la placa neuromuscular.

Esto produce algunos efectos adversos indeseables

como calambres e incontinencia urinaria

Vía de administración.

Vía de administración.

Efectos en el organismo.

Efectos en el organismo.

Se excreta en la

orina inalterado y

se metaboliza por

el sistema

citocromo p

hasta múltiples

metabolitos, no

todos ellos

identificados

Vía urinaria

Metabolismo inhibido por: inhibidores de

Cyp3a4 y 2D6.

Niveles reducidos por: rifampicina, fenitoina,

carbamazepina y alcohol.

Actividad sinérgica con: succinilcolina, otros

bloqueadores neumusculares, agonistas

colinérgicos y beta bloqueadores

Diarrea, Calambres

musculares, Fatiga ,Vómitos

Insomnio, Sincope, Mareos,

Molestias abdominales,

incontinencia urinaria,

erupción. Priurito, dolor de

cabeza, anorexia, resfriado

común, alucinaciones,

agitación, conducta agresiva. ,

Indicaciones:

• (^) Mejorar el tono muscular en

pacientes con miastenia gravis

• (^) Anestesiología
• (^) Al final de una operación quirúrgica

para revertir los efectos de relajantes

musculares no-despolarizante

• (^) Retención urinaria resultado de

anestesia general

• (^) Tratamiento de toxicidad por drogas

curariformes

Efectos muscarínicos:

Miosis, aumento de las secreciones

salivales, bronquiales, sudoríparas y

gástricas, bradicardia, broncoconstricción,

aumento del tono y la motilidad intestinal,

contracción del detrusor y relajación de

esfínteres.

Efectos nicotínicos:

En la placa motora: contracción

muscular y en dosis altas, un

bloqueo neuromuscular

despolarizante al igual que

sucede con dosis altas de

acetilcolina.

Interacciones farmacológicas:

Antibióticos

aminoglucosídicos polimixina

B, antiarrítmicos, fenitoína,

sales de litio y hormonas

tiroideas pueden agravar la

miastenia gravis.

Reacciones adversas:

Trastornos de la acomodación,

mareos, hipersecreción bronquial,

espasmo bronquial, espasmo

laríngeo, bradicardia

hipersalivación, sudoración,

incontinencia urinaria, diarrea,

calambres abdominales, aumento

del peristaltismo.

RIVASTIGMINA

¿Qué es? Uso Vía De Administración Reacciones Adversas Interacción

Farmacológica

Es un fármaco

colinérgico,

inhibidor de la

acetilcolinesteras

a, por lo que

aumenta los

niveles del

neurotransmisor

acetilcolina en

diversas

regiones

cerebrales.

Se usa para

tratamiento

sintomático de

demencia de la

enfermedad

leve a

moderadament

e grave de

Alzheimer,

Parkinson

idiopática

Vía oral: 2 veces/día,

con el desayuno y cena.

Las cápsulas deben

deglutirse enteras.

Parche Transdérmico:

aplicar 1 vez/día sobre

piel intacta, sana, limpia,

seca y sin pelo en la

zona alta o baja de la

espalda, parte superior

del brazo o pecho o zona

donde no roce con ropa.

No aplicar sobre muslo,

abdomen ni piel

enrojecida, irritada o con

cortes. Evitar repetir la

misma zona al menos

durante 14 días

Bradicardia

 (^) Síncope

 (^) Bloqueo

sinoauricular y

auriculoventricular.

Náuseas y/o

vómitos

Diarrea o

estreñimiento,

 (^) Distensión

abdominal

Anorexia.

Ocasionalmente:

 (^) Incontinencia

urinaria

Fatiga

 (^) Insomnio

Con menor

frecuencia:

Cefalea

 (^) Vértigos

Debilidad

Somnolencia

Agitación

Colinérgicos

(betanecol, etc.):

riesgo de toxicidad

aditiva.

Suxametonio:

Posible aumento

de los efectos

relajantes

musculares.

De Acción Irreversible

COLINESTERASA:

Puede ser inhibida en forma

irreversible por medio de una serie de

fármacos denominados

órganofosforados (Son ésteres o

tioles derivados del ácido fosfórico,

fosfónico, fosfínico o fosforamídico).

La mayoría se emplean como

insecticidas y sólo el ecotiofato y el

malatión tienen aplicación médica.