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Antibióticos Tetraciclinas y Quinolonas, Apuntes de Farmacología

Información sobre los antibióticos tetraciclinas y quinolonas, su estructura, subunidad 30S y 50S, generaciones, farmacocinética, usos clínicos, resistencia bacteriana, síndrome de Fanconi, aminoglucósidos y ataque de ADN quinolonas. Se detallan las RAM, dosis, presentación y eliminación de cada medicamento. Además, se mencionan los efectos secundarios y precauciones en su uso. útil para estudiantes de medicina, farmacología y microbiología.

Tipo: Apuntes

2022/2023

A la venta desde 21/10/2023

maria-gomez-saenz
maria-gomez-saenz 🇨🇴

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ATAQUE A SUBUNIDAD 30S
TETRACICLINAS
Estructura básica con 4 anillos
Subunidad 30S:
Aminoglicósidos
Tetraciclinas
Subunidad 50S:
Lincosamidas
Macrólidos
Oxazolidinedionas
Clortetraciclina: Extraído del hongo del género Actinomyces (Streptomyces Aureofaciens)
-Minociclina (VO) Semisintético
-Doxiciclina (VO) Semisintético
-Tigeciclina (parenteral) Semisintético
Primera generación: Oxitetraciclina, Tetraciclina, Clortetraciclina
Segunda generación: Doxiciclina, Minociclina.
Tercera generación: Tigeciclina.
Antimicrobianos de amplio espectro
-Bacterias G- y G+
-Anaerobios
-Bacterias intracelulares (Micoplasma, rickettsia)
Farmacocinética:
-Doxiciclina minociclina 30%
-Unión a proteínas no tan buena
-Concentraciones altas en saliva, tejido pulmonar y lágrimas (minociclina)
-Cruzan la barrera placentaria, son excretadas en la leche materna (No se usan tetraciclinas durante el
embarazo)
RAM: Se unen a huesos y dientes en desarrollo, personas menores de 11 años tampoco deberían recibirla
sistémicamente.
-Vida media: 16-18h la doxiciclina, minociclina.
DOXICICLINA
-Absorción VO >90%
Presentación: cápsulas 100mg
-Administrado en 1-2 dosis diarias de 100 mg VO.
-No requiere de ajustes de dosis en IR, se da por vía hepática
-Concentraciones en tejido pulmonar: 2-4 > plasma
MINOCICLINA
-Parecido a la doxiciclina
-Espectro de acción más amplio
Presentación: cápsulas de 100 mg
-Activo contra meningococos a 200 mg VO/d/5 días.
-Incidencia elevada de efectos secundarios
-RAM: mareo, ataxia, vértigo. Efecto gastrointestinal y central.
TIGECICLINA
Presentación: ampolla por 50mg
Dosis inicial: 100 mg seguido de 50mg cada 12 horas
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ATAQUE A SUBUNIDAD 30S

TETRACICLINAS

Estructura básica con 4 anillos Subunidad 30S:  Aminoglicósidos  Tetraciclinas Subunidad 50S:  Lincosamidas  Macrólidos  Oxazolidinedionas Clortetraciclina: Extraído del hongo del género Actinomyces (Streptomyces Aureofaciens)

  • Minociclina (VO) Semisintético
  • Doxiciclina (VO) Semisintético
  • Tigeciclina (parenteral) Semisintético Primera generación: Oxitetraciclina, Tetraciclina, Clortetraciclina Segunda generación: Doxiciclina, Minociclina. Tercera generación : Tigeciclina. Antimicrobianos de amplio espectro
  • Bacterias G- y G+
  • Anaerobios
  • Bacterias intracelulares (Micoplasma, rickettsia) Farmacocinética : - Doxiciclina minociclina 30%
  • Unión a proteínas no tan buena
  • Concentraciones altas en saliva, tejido pulmonar y lágrimas (minociclina)
  • Cruzan la barrera placentaria, son excretadas en la leche materna (No se usan tetraciclinas durante el embarazo) RAM: Se unen a huesos y dientes en desarrollo, personas menores de 11 años tampoco deberían recibirla sistémicamente.
  • Vida media: 16-18h la doxiciclina, minociclina. DOXICICLINA
  • Absorción VO >90% Presentación: cápsulas 100mg
  • Administrado en 1-2 dosis diarias de 100 mg VO.
  • No requiere de ajustes de dosis en IR, se da por vía hepática
  • Concentraciones en tejido pulmonar: 2-4 > plasma MINOCICLINA
  • Parecido a la doxiciclina
  • Espectro de acción más amplio Presentación: cápsulas de 100 mg
  • Activo contra meningococos a 200 mg VO/d/5 días.
  • Incidencia elevada de efectos secundarios
  • RAM: mareo, ataxia, vértigo. Efecto gastrointestinal y central. TIGECICLINA Presentación: ampolla por 50mg Dosis inicial : 100 mg seguido de 50mg cada 12 horas
  • Amplio espectro. Solo se usa de forma hospitalaria
  • Se usa cuando no hay respuesta a otras tetraciclinas, a cefalosporinas y hay infección gastrointestinal o de tejidos blandos, NO se usa bajo otras caracterizaciones. Tetraciclina/oxitetraciclina: No se usa. Tiene resistencia Usos clínicos :
  • Cólera
  • Infecciones por clamidias (tracoma, linfogranuloma venéreo, uretritis)
  • Infecciones por Rickettsias (tifus)
  • Neumonía atípica (micoplasmas)
  • Brucelosis
  • Acne III-IV
  • Erradicación de meningococos en portadores (minociclina) RAM TETRACICLINAS:
  • Irritación gastrointestinal >90%
  • Alteración en estructuras óseas (dientes)
  • No embarazadas, no menores de 11 años.
  • Dosis altas relacionadas con toxicidad hepática
  • Toxicidad renal (retención de N)
  • Toxicidad tisular local (IV)
  • Fotosensibilidad
  • Reacciones vestibulares (altas dosis) sobre todo la minociclina Resistencia bacteriana: - Mecanismo principal: Bomba de flujo - Ingreso de tetraciclinas de 3° generación: Tigeciclina - Diseminación de resistencia por el amplio uso como promotores de crecimiento animal SÍNDROME DE FANCONI
  • Debe su nombre a Guido Fanconi - Disfunción del túbulo proximal renal Etiología : - Carácter hereditario - Tetraciclinas caducadas: metabolitos resultantes de estas, produces un daño tubular renal que desemboca en esta enfermedad - Metales pesados: plomo. AMINOGLUCOSIDOS
  • Medicamentos: Amikacina, estreptomicina, gentamicina, neomicina (gotas).
  • Mecanismo de acción: inhibición de la síntesis proteica, al unirse irreversiblemente a la subunidad 30S  bactericidas (proteínas anómalas o alteraciones de membrana).
  • Son relativamente más tóxicos que otros AB.
  • Perfil principal: G- aerobias
  • Sustancia de alta polaridad (Hidrosolubles)
  • Dependen de que el riñón función bien, a diferencia de las tetraciclinas
  • PK:
  • Uso parenteral
  • Unión mínima a proteínas
  • Eliminación fundamentalmente renal Potencian los efectos de los B-lactámicos Absorción VO: Doxiciclina, Minociclina (95%), Tetraciclina, Oxiciclina, Demeclociclina, Metaciclina (70%), Clortetraciclina (30%).

RAM

  • Hepatitis colestásica ( estolato de eritromicina)
  • Rash, alteraciones del gusto, entre otras. (claritromicina y azitromicina) LINEZOLID Atacar G+, oral y parenteral. En nuestro medio está quedando solo su uso inyectable intrahospitalario, ataca la 50S. Objetivo: infecciones por G+, estafilococo (tejidos blandos) – estreptococo Presentación: sol iny 2mg/ml con (600mg/300ml); tabletas 600mg Dosis: VO o IV: 600mg cada 12 horas por 7-21 días RAM
  • Mielosupresión (superior a 14 días)
  • Neuropatía óptica
  • Sx serotoninérgico
  • Hipertensión USOS:
  • Neumonía nosocomial
  • Infecciones complicadas de la piel LINCONSÁNIDOS Clindamicina , lincomicina Mecanismo de acción:
  • se une de manera exclusiva a la 50S.
  • Perfil anaerobio, bacteroides spp
  • PK: Absorción 90%, unión a proteínas 94%. Presentación: cap 300mg. Sol iny 600mg/4ml Dosis: VO: 150 a 450mg cada 6-8 horas. IM/IV: 1,2 a 2,7 g/día dividido en 2 a 4 dosis. USOS:
  • Tratamiento para EPI
  • Infecciones del tracto biliar
  • Profilaxis de la endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos a la penicilina
  • Tratamiento para el acne
  • Osteomielitis
  • Vaginosis refractaria RAM
  • Diarrea (Clostridium difficile)
  • Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, alteraciones de la función hepática
  • De manera parenteral provoca tromboflebitis cuando no se diluye CLORANFENICOL
  • MUY tóxico, se ha dejado para uso tópico, aun así, puede generar toxicidad Mecanismo de acción:
  • Bacteriostático de amplio espectro, unión con la subunidad 50S
  • El sitio de unión es el mismo que el de la eritromicina, lincomicina y clindamicina, por lo cual puede haber antagonismo y resistencia cruzada.
  • Es activo contra G- y G+.
  • PK: Liposoluble, absorción 80%, unión a proteínas 60%. USOS:
  • Tratamiento en infecciones por anaerobios del SNC (abscesos), intraabdominales, orofaciales y de tejidos blancos
  • Se usa de manera tópica en infecciones de conjuntiva, oído externo y piel
  • Fiebre tifoidea

RAM

  • Mielosupresión (NIÑOS no exponerse a ellos)
  • “Sx del niño gris” , en recién nacidos, presentan además distensión abdominal, vomito e hipotermia
  • Su uso tópico produce fenómenos irritativos y discrasias sanguíneas ATAQUE DE ADN QUINOLONAS/Fluoroquinolonas
  • Ciprofloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina
  • Ácido Nalidíxico: Antiséptico urinario en IVU no complicadas. - Mecanismo de acción: ataca indirectamente el ADN a través de las enzimas topoisomerasas o DNA girasas. Evitan la duplicación y reparación del DNA bacteriano, por inhibición de la topoisomerasa II. - De amplio espectro - No se consideran primeras líneas para el manejo de IVU Medicamento Presentación Dosis Ciprofloxacina Tableta de 500mg Sol iny 100, 200 y 400mg/10,100,200ml VO: 500 a 750mg c/12h IV: 400mg c/12h Levofloxacina Tab 500mg y 750mg Sol iny 500mg/100ml VO: 500 a 750mg c/24h IV: 750mg c/24h Moxifloxacina Cap 400mg Sol iny 400mg/250ml VO o IV: 400mg c/24h Farmacocinética :
  • Alto VD
  • Mayor concentración que en plasma (pulmón, tejido prostático, bilis, macrófagos, neutrófilos)
  • Ciprofloxacina  sinusitis bacteriana que no ha respondido a otros medicamentos
  • Son las que más volumen de distribución tienen Eliminación
  • Ciprofloxacina y Levofloxacina requiere ajuste renal
  • Moxifloxacino NO requiere de ajuste a nivel renal
  • Efectos sobre el SNC : disminución del umbral convulsivo
  • Inhibición del receptor GABA y el receptor NMDA - No se manda en conjunto con corticoesteroidesriesgo de ruptura tendinosa RAM
  • Precipita arritmias ventriculares Cardiotoxicidad :
  • Arritmia de puntas torcidas Asociado a :
  • Antihistamínicos de 1° generación
  • Macrólidos
  • Inhibidores de la PD-
  • Levofloxacina es el menos tóxico Indicaciones:
  • IVU : Cistitis (No complicada 3 días, complicada 7-14 días), pielonefritis (7-14 días).
  • Segunda línea en infecciones urinarias (primera línea son los antisépticos urinarios, cefalosporinas de 1° generación)
  • Prostatitis
  • Infecciones del TGI (cólera, diarrea del viajero) por Gram –
  • Infecciones osteoarticulares (osteomielitis por G-, mínimo 1 mes de tto)

Presentación : crema al 1% Prevención de colonización de lesiones (quemaduras) Enfermedad inflamatoria intestinal ( sulfasalazina ) Toxoplasmosis Sulfadoxina: se combina con pirimetamina para la profilaxis y manejo de la malaria, tiene vida media de eliminación larga 7 a 9 días. SULFAS RAM

  • Usualmente bien tolerados
  • GI y anemia megaloblástica
  • Categoría C embarazo y lactancia
  • Exantema
  • <1% en prematuros provoca una encefalopatía denominada Kernicterus ) Trimetoprim ha estado circunscrito a infecciones respiratorias no complicadas. Oral: tab 400 sulfa/80 dimetoprim mg. Suspension: 200/40 mg. USOS:
  • Reagudización de bronquitis crónica
  • Infección de tejidos blandos no complicadas
  • Diarrea del viajero (Bacteriana)
  • Encefalitis por toxoplasma Gondii Interacciones :
  • Tiazida + Trimetoprim sulfametoxazol genera trombocitopenia en adultos mayores.