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» A 0 0 A FÁRMACOS ANTIVIRALES: ANTIHERPETICOS ACICLOVIR Composición -Cada frasco ámpula con liofilizado: Aciclovir. 250 mg -Cada gramo de CREMA contiene: Aciclovi 50 mg -Cada COMPRIMIDO contiene: Aciclovi 200 mg Presentación Liofilizado para infusión, crema, comprimidos y ungúento Bloquea la incorporación de lostrifosfatos desoxinucleótidos en elDNAEI trifosfato de aciclovir se incorporaal DNA del virus herpes recienformado Herpes genital Herpes genital recidivante Queratitis herpética Varicela en el inmunodeficiente Herpes labial Encefalitis herpética Herpes neonatal Herpes zoster Embarazada con varicela Oral: adultos 400 mg/v.o, c/8h Niños 40 mg/kg/d, Genital recurrente: adultos 800 mg/v.o, c/12 hX 2 días. Mucocutáneo en individuos inmunosuprimidos: adultos y niños 5 mg/kg/i. c/8 h Encefalitis: adultos 10 mg/kg/ix, c/8 h por 14 a21 días. Niños 2 año: de edad: 1 500 mg/m2 de superficie corporal, ¡. sin fraccio- narlos c/8 h por14 a 21 días. Menores de 2 años 45 mg/kg, ¡.v. fraccionado c /8 h por 14 a 21 días| Neonatal 20 mg/ke, iv, c/8 h por 14 a 21 días. Crema: aplicar en area 5 veces al día, cada 4 horas por 5 días Ungúiento: Oftálmica: aplicar en area 5 veces al dia cada 4 hrs, Absorción: se absorbe parcialmente, La biodisponibilidad del aciclovir después de ingerido varía de 10% a 30 %; la concentración plasmática es 1,6 18/mL después de la dosis de 800 mg Distribución: se distribuye ampliamen- te en los tejidos y líquidos corporales. Eliminación: se excreta inalterado por vía renal. D ooo Lo 01 Reacciones Adversas: Intravenoso fueron: inflamación o flebitis en el sito de inyección, prurito, exantema o urticaria, Contraindicaciones: está contraindicado en pacientes que desarrollan hipersensibilidad o intolerancia a los componentes de la fórmula. Precauciones: pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada. Embarazo: Categoría de uso C. La administración simultánea de probenecid con ACICLOVIR intravenoso aumenta la vida media promedio y el área bajo la curva de concentración-tiempo. Esta combinación reduce la excreción urinaria y la depuración renal. Los efectos dlínicos de esta combinación no han sido estudiados. ACICLOVIR no debe administrarse de manera concomitante con sangre, soluciones que contengan proteínas o parabenos. FOSCARNET Composición: Cada frasco contiene 12 g de FOSCARNET sódico hexahidrato. Presentación Solución inyectable Inhibe la ADN-polimerasa y la transcriptasa inversa viral. Es activo frente a virus herpes, VHB y VIH. - Retinitis por citomegalovirus - Infecciones por herpes simple resistente alaciclovir - Tratamiento de inducción y mantenimiento de infección por CMV asociada a SIDA: gastrointestinal superior e inferior, retinitis. - Infección mucocutánea por VHS en inmunosuprimidos sin respuesta a aciclovir IV, 10 días. Únicamente por vía intravenosa. En adultos: - Retinitis por citomegalovirus en pacientes con SIDA: Dosis de inducción: 60 mg/Kg vía IV cada 8 horas durante 14-21 días. Dosis de mantenimiento: 90-120 mg/Kg/día vía IV una sola dosis. Absorción: La biodisponibilidad del foscarnet es baja. Distribución: Los niveles en el vítreo son similares a los del plasma y los del LCR, en promedio, son 66% de los del plasma en estado de equilibrio dinámico. Metabolismo: Eliminación: Más del 80% es excretado sin modificaciones en la orina por filtración glomerular y, por secreción tubular. Reacciones Adversas: Función renal alterada, que incluye dismi. nución del aclaramiento de creatinina e insuficiencia renal aguda han ocurrido en aproximadamente 1/3 de pacientes. La hidratación con suero salino parece disminuir notablemente la severidad y frecuencia de nefrotoxicidad. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes Precauciones: Se debe utilizar con extrema precaución en pacientes con daño renal, citopenias pre-existentes, alteraciones electrolíticas pre-existentes o desórdenes neurológicos subyacentes. Riesgo de irritación genital y ulceraciones Medicamentos nefrotóxicos: El uso concurrente de FOSCARNET con otros medicamentos nefrotóxicos, tales como aciclovir, aminoglucósidos o anfotericina B, puede aumentar el riesgo de toxicidad renal. Pentamidina: El uso concurrente de este medicamento con FOSCARNET por vía intravenosa puede dar lugar a hipocalcemia severa pero reversible, hipomagnesemia y nefrotoxicidad. Zidovudina: El uso de este medicamento concurrente con FOSCARNET puede producir un efecto adicional en la anemia, aunque no hay evidencia de un aumento en la mielosupresión, cuando estos dos medicamentos se usan concurrentemente. Valaciclovir Composición: Cada comprimido contiene valaciclovir hidrocloruro equivalente a 500 mg de valaciclovir. Presentación - Comprimido recubierto con película. Actúa acabando o deteniendo el crecimiento de los virus llamados herpes simple (VHS), varicela zoster (VvZ) y citomegalovirus (CMV). - Tratar herpes zoster (en adultos). - Tratar infecciones por VHS de la piel y herpes genital. - Tratar calenturas - Prevenir la infección por CMV después de transplantes de órganos - Infecciones en los ojos Vía Oral: *Herpes zoster a dosis de 1gr 3 veces por día durante 7 días. *Herpes genital inicial dosis de 1 gr 2 veces por día x 10 días] *Herpes genital episódico 500 mg 2 veces al día x 5 días. Absorción: La biodisponibilidad de valaciclovir es de alrededor de 3,3 a 5,5 veces mayor que la observada para aciclovir Distribución: La penetración en LCR, determinada por el ratio LCR/AUC plasmática, es independiente de la función renal humano. Metabolismo: metabolismo de primer paso intestinal y/o metabolismo hepático Eliminación: principalmente renal Reacciones Adversas: Dolor de cabeza, Náuseas, Mareos Vómitos, Diarrea Contraindicaciones: Hipersensibilidad a valaciclovir o aciclovir Precauciones: Estado de hidratación, «Pacientes con enferme- dad hepática. Se recomienda vigilancia rigurosa en pacientes con riesgo (nefrotóxicos adicionales, daño preexistente, deshidratación, ancianos, coadministración de mielotóxicos). No se han descripto interacciones clínicamente significativas entre valaciclovir y otros fármacos administrados conjuntamente con ello como cimetidina, probenecid, digoxina, antiácidos o diuréticos tiazídicos. CIDOFOVIR Composición: Cada ml contiene 75 mg de cidofovir anhidro. Cada vial contiene 375 mg/5 ml de cidofovir anhidro. Presentación Solución para perfusión. Suprime la replicación del CMVH mediante inhibición selectiva de la síntesis del ADN viral. Para el tratamiento de la retinitis por CMV en adultos con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y sin alteración renal. Inicialmente, 5 mg por kg de peso cada semana durante 2 semanas. La dosis de mantenimiento es de 5 mg por kg de peso cada 2 semanas. Absorción: Se administra por inyección intravenosa, baja biodisponibilidad (5-22%), Distribución: se distribuye en los fluídos corporales. Unión in vitro a proteinas plasmáticas Metabolismo: se metaboliza a su forma difosfato activo Eliminación: Principalmente renal Reacciones Adversas: Inflamación del ojo, reducción de la presión en los ojos, dificultad respiratoria o respiración fatigosa, disnea, diarrea y escalofríos. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cidofovir o a cualquiera de los excipientes. La inyección intraocular directa está contraindicada Precauciones: «Insuficiencia hepática, «Insuficiencia renal, «Insuficiencia renal/Hemodiálisis, + Nefrotoxicidad, Con medicamentos que contienen tenofovir disoproxil fumarato pueda dar lugar a una interacción farmacodinámica e incrementar el riesgo de síndrome de Fanconi. Incrementa el AUC de zidovudina. El uso concomitantemente con otros medicamentos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (INTI), se debe consultar la respectiva información sobre su prescripción Trifluoridina Composición: Cada comprimido contiene: 15,0 mg de Trifluridina y 6,14 mg de Tipiracilo (equivalente a 7,065 mg de Tipiracilo Clorhidrato). Excipientes Presentación Comprimidos Trifluridina 15 mg / 20 mg Inhibe la síntesis del DNA Queratoconjuntivitis primaria y queratitis epitelial recurrente causada por virus de herpes simple. Queratitis herpética que no responde a la idoxuridina. Instilar 1 gota de la solución al 1% en la córnea del ojo afectado, cada dos horas, mientras el paciente está despierto, sin superar 9 instilaciones al día. El trata- miento debe prolongarse hasta que la úlcera corneana se haya reepitelizado por completo. Absorción: administración oral de Trifluridina - Tipiracilo, con absorción moderada gástrica (del 57%) y 3% se excretó en materia fecal. Distribución: Circula unida a proteínas plasmáticas en 96% con un volumen de distribución de 21 L. se une a proteínas un 8% y presento un volumen de distri- bución aparente de 333 L. Metabolismo: Casi totalmente por vía de la TPasa, formando un metabolito in- activo FTY Eliminación: por vía urinaria en un 27% y por vía fecal un 50%. Reacciones Adversas: Ardor, pinchazos, edema palpebral. Raramente queratopatías, reacción de hipersensibilidad, edema estromal, irritación, hiperemia, hipertensión ocular. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la trifluridina.. Precauciones: Utilizar solamente en las queratitis herpéticas diagnosticadas clínicamente. La trifluridina es débilmente mutagénica en sistemas experimentales; en ratones ha incrementado la incidencia de adenocarcinoma. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. Precaución cuando se utilice concomitante con sustancias que interactúen con los transportadores de nucleósidos CNT1, ENT1 y ENT2. Concentración aumentada de tipiracil: con inhibidores de OCT2 o MATE1.. 
