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Fármacos anticoagulantes, Apuntes de Farmacología

Cuadro de los Fármacos anticoagulantes

Tipo: Apuntes

2020/2021

Subido el 25/10/2021

gardenia-riva-castro
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FARMACOS ANTI-COAGULACIÓN
FARMACOS
DOSIS
MECANISMO DE ACCIÓN
INDICACIONES
EFECTOS COLATERALES
ANTAGONISTAS
HEPARINA
Administración continua
inicial de 80 a 700 I/kg, continuar con 15
a 22 U /kg/h para mantener inhibición del
I factor Xa en limite de 0.3 a 0.7U/ml
Profilaxis con administración SC.
500 U/8 a 12 h
Nunca via IM
por riesgo a formar hematomas
Enoxaparina
SC 30 mg c/12 h o 40mg 1 vez al dia
Deltaparina
dosis profiláctica 5000 U SC una vez dia
dosis terapéutica
200 U /kg/dia
En Sx coronario agudo
120U/kg/12h
Fondaparinux (pentasacarido sintetico)
se une antitrombina inactiva factor Xa
semivida prologada de 15 hrs, dosis una
vez al dia, via SC, eficaz en
tromboembolia pulmonar
La heparina ejerce su acción
anticoagulante mediante la
estimulación de la actividad de la
antitrombina III (ATIII). Esta acción
de la heparina se debe a una
secuencia de un pentasacárido único
con alta afinidad de unión a la ATIII
trombosis venosa
profunda o embolia
pulmonar; para el
tratamiento de
tromboembolismo
arterial incluyendo
tromboembolismo
cerebral; o para el
tratamiento de la
trombosis mural
sangrado o moretones anormales
vómito sanguinolento o parecido a
posos de café
sangre fresca en las heces o heces
negras y con aspecto de alquitrán
sangre en la orina
cansancio excesivo
náusea
vómito
ahogo, presión o dolor en el pecho
Sulfato de protamina
WARFARINA
inicio
5 a 111000 mg
Dosis de mantenimiento
5 a 7 mg/dia
Debe prolongarse tiempo de
protrombina (PT) hasta que la actividad
de la protrombina disminuya a aun 25%
de lo normal
Limites terapéuticos se definen con
índice internacional normalizado (INR)
que corresponde a la razón del tiempo
de protrombina
Anticoagulante cumarinicos
bloquean carboxilacion y de
glutamato en protrombina y factores
VII;IX y X, proteínas C, S que son
antocoagulantes endógenos, evita
que la vit K vuelva asu forma activa
trombosis venosas, y en
el embolismo pulmonar.
Profilaxis y/o tratamiento
de las complicaciones
tromboembólicas
asociadas con fibrilación
auricular y/o sustitución
de válvulas cardíacas.
sangrado intenso, incluido
sangrado menstrual más intenso
que el normal;
Orina de color rojo o marrón
Heces oscuras o con sangre
Dolores de cabeza o de estómago
intensos
Vitamina K y
parenteral
(fitonadiona)
Plasma fresco
congelado,
concentrados del
complejo de
protrombina,
factor
recombinante VIIa
INHIBIDORES
DIRECTOS ORALES
DEL FACTOR Xa
10 mg/dia
es un inhibidor directo del factor Xa
altamente selectivo. La inhibición del
factor Xa interrumpe las vías
intrínseca y extrínseca de la cascada
de la coagulación de la sangre,
inhibiendo tanto la formación de
trombina como la formación de
trombos.
Trombosis pulmonar
Embolia pumonar
heces con sangre, negras o
alquitranadas;
orina de color rosado o café,
toser o vomitar sangre o
material que se ve como café
molido,
sangrado de nariz frecuente,
sangrado de las encías,
Vitamina K
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FARMACOS ANTI-COAGULACIÓN

FARMACOS DOSIS MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES EFECTOS COLATERALES ANTAGONISTAS

HEPARINA

Administración continua  inicial de 80 a 700 I/kg, continuar con 15 a 22 U /kg/h para mantener inhibición del I factor Xa en limite de 0.3 a 0.7U/ml  Profilaxis con administración SC. 500 U/8 a 12 h  Nunca via IM por riesgo a formar hematomas  Enoxaparina  SC 30 mg c/12 h o 40mg 1 vez al dia  Deltaparina  dosis profiláctica 5000 U SC una vez dia  dosis terapéutica  200 U /kg/dia  En Sx coronario agudo  120U/kg/12h  Fondaparinux (pentasacarido sintetico) se une antitrombina inactiva factor Xa semivida prologada de 15 hrs, dosis una vez al dia, via SC, eficaz en tromboembolia pulmonar La heparina ejerce su acción anticoagulante mediante la estimulación de la actividad de la antitrombina III (ATIII). Esta acción de la heparina se debe a una secuencia de un pentasacárido único con alta afinidad de unión a la ATIII trombosis venosa profunda o embolia pulmonar; para el tratamiento de tromboembolismo arterial incluyendo tromboembolismo cerebral; o para el tratamiento de la trombosis mural  sangrado o moretones anormales  vómito sanguinolento o parecido a posos de café  sangre fresca en las heces o heces negras y con aspecto de alquitrán  sangre en la orina  cansancio excesivo  náusea  vómito  ahogo, presión o dolor en el pecho Sulfato de protamina WARFARINAinicio  5 a 111000 mg  Dosis de mantenimiento  5 a 7 mg/dia  Debe prolongarse tiempo de protrombina (PT) hasta que la actividad de la protrombina disminuya a aun 25% de lo normal  Limites terapéuticos se definen con índice internacional normalizado (INR) que corresponde a la razón del tiempo de protrombina Anticoagulante cumarinicos bloquean carboxilacion y de glutamato en protrombina y factores VII;IX y X, proteínas C, S que son antocoagulantes endógenos, evita que la vit K vuelva asu forma activa trombosis venosas, y en el embolismo pulmonar. Profilaxis y/o tratamiento de las complicaciones tromboembólicas asociadas con fibrilación auricular y/o sustitución de válvulas cardíacas.  sangrado intenso, incluido sangrado menstrual más intenso que el normal;  Orina de color rojo o marrón  Heces oscuras o con sangre  Dolores de cabeza o de estómago intensos  Vitamina K y parenteral (fitonadiona)  Plasma fresco congelado, concentrados del complejo de protrombina, factor recombinante VIIa INHIBIDORES DIRECTOS ORALES DEL FACTOR Xa RIVAROXABAN 10 mg/dia es un inhibidor directo del factor Xa altamente selectivo. La inhibición del factor Xa interrumpe las vías intrínseca y extrínseca de la cascada de la coagulación de la sangre, inhibiendo tanto la formación de trombina como la formación de trombos. Trombosis pulmonar Embolia pumonar  heces con sangre, negras o alquitranadas;  orina de color rosado o café,  toser o vomitar sangre o material que se ve como café molido,  sangrado de nariz frecuente,  sangrado de las encías, Vitamina K

 sangrado menstrual intenso  debilidad,  cansancio,  dolor de cabeza APIXABAN 10 m,g/12hrs x 7 dias es un potente inhibidor oral reversible, directo y altamente selectivo del factor Xa. No requiere antitrombina III para la actividad antitrombótica. Trombosis venosa profunda Embolia pulmonar  hemorragia en las encías  sangrado de nariz  hemorragia vaginal profusa  orina de color rojo, rosado o café  deposiciones rojas, negras o alquitranadas  toser o vomitar sangre Vitamina K EDOXBAN 60 mg una vez al día El edoxabán es un inhibidor potente, directo, selectivo y reversible del factor Xa de la coagulación. Por su mecanismo de acción, prolonga los tiempos de protrombina y de tromboplastina parcial activada e inhibe la actividad anti-factor Xa. Embolia sistemica sangrado o moretones inusuales. heces con sangre, negras o alquitranadas. sangre en la orina. toser o vomitar sangre o material que se ve como café molido Vitamina k INHIBIDORES DIRECTOS DE LA TROMBINA (DTI) HIRUDINA confunción renal normal es de 0, mg/kg por i.v. en bolus,seguida de perfusión continua de 0,15 mg/kg/h durantedos-diez días o más inhibe de forma reversible el lugar catalítico de la trombina neutralizando los efectos de esta, incluyendo la trombina atrapasa en los coágulos ya formados. angina inestable angioplastia percutánea hematoma; hemorragia en punto de iny.; epistaxis; hematuria; hemorragia gastrointestinal, vaginal, rectal, pulmonar e intracraneal; hemotórax postoperatorio; hemopericardio Vitamina k BIVALIRUDINA ARGATROBAN 2 mcg/kg/min VI ejerce su efecto anticoagulante con independencia de la antitrombina III e inhibe la formación de fibrina; la activación de factores de coagulación V, VIII y XIII; la activación de la proteína C; y la agregación plaquetaria. Trombocitopenia moretones o sangrado fáciles (sangrar por la nariz o encías, sangrado menstrual intenso); dolor o hinchazón inesperada; Vitamina K MELAGATRAN INHIBIDOR ORAL DIRECTO DE LA TROMBINA DABIGATRAN ETEXILATO MESILATO 110mg/dia nhibidor directo de la trombina, competitivo y reversible y constituye el principal principio activo en plasma. Dado que la trombina (serina proteasa) permite la conversión de fibrinógeno a fibrina en la cascada de coagulación, su inhibición impide la formación de trombos. tromboembólicos venosos  moretones o sangrado inusuales  orina de color rosado o marrón  heces rojizas o negras y con aspecto de alquitrán  tos con sangre  vómito sanguinolento o parecido a los posos del café  sangrado de las encías  hemorragias nasales frecuentes Vitamina K FIBRONOLITICOS

ESTREPTOCINASA

250,000 U.I. en un plazo de 30 min, y una dosis de mantenimiento de 100,000 U.I. por hora en infusión continua de 24 a 72 h en dependencia del mo- mento de disolución del trombo. facilita la trombolisis al formar un complejo activador con plasminógeno. Indirectamente la estreptokinasa rompe el enlace valina-arginina del plasminógeno, produciendo la plasmina. La plasmina degrada la fibrina y el trombos intracoronarios hemorragias leves o severas a nivel de la piel, el tejido celular subcutáneo o a nivel de órganos internos, venipunturas; fiebre, escalofríos, náuseas, vómitos, hipotensión arterial. Vitamina K

dolor musculaR