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Farmacocinética y Farmacodinamia: Ejercicios para la Terapéutica, Apuntes de Farmacología

BASES DE LA FARMCOLOGIA: FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Tipo: Apuntes

2019/2020

Subido el 17/07/2020

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FARMACOCINÉTICA I
I) Objetivos Generales:
Luego de la realización del Trabajo Práctico los alumnos deberán estar capacitados para:
a. Reconocer la importancia del conocimiento de la Farmacocinética para la realización de una correcta
terapéutica farmacológica.
b. Analizar y conocer los mecanismos de absorción de las drogas y su trascendencia en terapéutica.
b. Conocer las diferentes vías de administración de drogas y las características farmacológicas de cada una
de ellas. Ventajas y desventajas para la administración de fármacos a los pacientes.
c. Analizar y conocer los mecanismos de la distribución y transporte plasmático de los fármacos.
d. Analizar los conceptos de Biodisponibilidad, Bioequivalencia. Volumen Aparente de Distribución, Vida
Media plasmática y Concentración Estable de la droga problema.
II) Objetivos específicos:
a. Establecer el concepto de farmacocinética y comprender cómo se movilizan en el organismo los
fármacos.
b. Comprender a nivel molecular, cómo los fármacos atraviesan las membranas para llegar al torrente san-
guíneo.
c. Analizar las ventajas y desventajas de la vía enteral o digestiva (oral y rectal) y de la vía parenteral (IV.;
IM.; SC.; ID).
d. Determinar la importancia de la circulación de fármacos en plasma y sus características
e. Describir los principales parámetros farmacocinéticos
III) Trabajo de grupos.
Consignas
El grupo deberá leer los problemas de salud y realizar un análisis de la farmacocinética de los agentes
prescriptos en base a las consignas propuestas:
Problema 1: Paciente de 25 años de edad, sexo masculino, se presenta con dolor e inflamación en el tobillo
derecho, después de haber jugado un partido de fútbol. Se le prescribe un analgésico antiinflamatorio no
esteroide, el Ibuprofeno, a una dosis de 400 mg cada 8 horas, por vía oral durante 4 días.
1. Describir los componentes estructurales presenta la membrana celular que posibilitan el pasaje
de las drogas a través de la misma.
2. La absorción pasiva es el principal mecanismo por el cual se absorben las drogas. Defina las
principales características de la absorción pasiva.
3. ¿Qué influencia ejerce el pH en el proceso de difusión pasiva del Ibuprofeno. Concepto de pK de los fár-
macos. pK del Ibuprofeno.
4. ¿Qué es la biodisponibilidad y la bioequivalencia de una droga? Cite ejemplos de medicamentos que
contengan Ibuprofeno.
5. Analizar el concepto de Bioequivalencia. ¿Son bioequivalentes los medicamentos que contienen Ibupro-
feno, cuyos ejemplos fueron citados en el punto anterior?
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FARMACOCINÉTICA I

I) Objetivos Generales: Luego de la realización del Trabajo Práctico los alumnos deberán estar capacitados para: a. Reconocer la importancia del conocimiento de la Farmacocinética para la realización de una correcta terapéutica farmacológica. b. Analizar y conocer los mecanismos de absorción de las drogas y su trascendencia en terapéutica. b. Conocer las diferentes vías de administración de drogas y las características farmacológicas de cada una de ellas. Ventajas y desventajas para la administración de fármacos a los pacientes. c. Analizar y conocer los mecanismos de la distribución y transporte plasmático de los fármacos. d. Analizar los conceptos de Biodisponibilidad, Bioequivalencia. Volumen Aparente de Distribución, Vida Media plasmática y Concentración Estable de la droga problema. II) Objetivos específicos: a. Establecer el concepto de farmacocinética y comprender cómo se movilizan en el organismo los fármacos. b. Comprender a nivel molecular, cómo los fármacos atraviesan las membranas para llegar al torrente san- guíneo. c. Analizar las ventajas y desventajas de la vía enteral o digestiva (oral y rectal) y de la vía parenteral (IV.; IM.; SC.; ID). d. Determinar la importancia de la circulación de fármacos en plasma y sus características e. Describir los principales parámetros farmacocinéticos III) Trabajo de grupos. Consignas El grupo deberá leer los problemas de salud y realizar un análisis de la farmacocinética de los agentes prescriptos en base a las consignas propuestas: Problema 1: Paciente de 25 años de edad, sexo masculino, se presenta con dolor e inflamación en el tobillo derecho, después de haber jugado un partido de fútbol. Se le prescribe un analgésico antiinflamatorio no esteroide, el Ibuprofeno, a una dosis de 400 mg cada 8 horas, por vía oral durante 4 días.

1. Describir los componentes estructurales presenta la membrana celular que posibilitan el pasaje

de las drogas a través de la misma.

2. La absorción pasiva es el principal mecanismo por el cual se absorben las drogas. Defina las

principales características de la absorción pasiva.

  1. ¿Qué influencia ejerce el pH en el proceso de difusión pasiva del Ibuprofeno. Concepto de pK de los fár- macos. pK del Ibuprofeno.
  2. ¿Qué es la biodisponibilidad y la bioequivalencia de una droga? Cite ejemplos de medicamentos que contengan Ibuprofeno.
  3. Analizar el concepto de Bioequivalencia. ¿Son bioequivalentes los medicamentos que contienen Ibupro- feno, cuyos ejemplos fueron citados en el punto anterior?

Problema 2: Paciente que presenta faringitis estreptocócica a repetición, se le indica una dosis de Penicili- na G Benzatínica 2.400.000 U.I. 1- En relación al fármaco prescripto: ¿qué factores locales pueden modificar la absorción de la droga (flujo sanguíneo local, solubilidad, etc.)? 2- ¿ Qué ventajas y/o desventajas presentan cada una de las vías de administración?. 3- La Penicilina G Benzatínica por qué vía se debe administrar y por qué mecanismo se absorbe?. ¿Cuáles podrían ser las ventajas y desventajas de administrar esta forma farmacéutica de penicilina? Problema 3: Paciente de sexo femenino a quien se le diagnóstica infección urinaria baja (cistitis). Se le indica una sulfamida en combinación: Sulfametoxazol-Trimetoprima, 1 comp. cada 12 horas. 1- ¿Por medio de que mecanismos se transporta el Sulfametoxazol Trimetoprima en sangre? 2- ¿Cómo se distribuye en el organismo? 3- ¿Qué importancia tiene la presencia de barreras como la hematoencefálica o la placentaria en la tera- péutica farmacológica? 4- ¿ La combinación Sulfametoxazol-Trimetoprima atraviesa la barrera placentaria?.¿Qué importancia tiene en la terapéutica? III) Guía de auto evaluación para el alumno:

  1. La difusión pasiva es el principal mecanismo de absorción de fármacos. Indique cuales son sus principa- les características?
  2. Defina el papel del pH en la absorción pasiva de las drogas.
  3. En que situaciones puede ser importante determinar los niveles plasmáticos de las drogas?.
  4. Que porción de la droga transportada en sangre es la que posee acciones farmacológicas?
  5. La fracción de una droga unida al transportador plasmático que características tiene. 6.Identifique y defina los distintos parámetros farmacocinéticos: Biodisponibilidad, Bioequivalencia, concen- tración estable, vida media. MATERIAL NECESARIO PARA EL DESARROLLO DEL TALLER: Libros de Farmacología General Guía de la Buena Prescripción de la OMS

FARMACOCINÉTICA II

I) Objetivos Generales: Luego de la realización del Trabajo Práctico los alumnos deberán estar capacitados para: a. Reconocer la importancia del conocimiento de la Farmacocinética para la realización de una correcta terapéutica farmacológica. b. Conocer los diferentes mecanismos metabólicos de los fármacos. c. Conocer los mecanismos de excreción de los fármacos o sus metabolitos. c. Determinar los conceptos de clearance sistémico o total, clearance hepático o renal. II) Objetivos específicos: a. Analizar las diferentes vías de la biotransformación o metabolismo de los fármacos y el rol las enzimas microsomales y no microsomales. b. Reconocer los mecanismos de excreción y considerar principalmente a la vía renal como la más impor- tante para la excreción de los fármacos o sus metabolitos. c. Analizar parámetros farmacocinéticos como clearance hepático o renal en relación a la función renal y su trascendencia en terapéutica farmacológica. III) Trabajo de Grupos con los alumnos Consignas: El grupo deberá leer los problemas de salud y realizar un análisis de la farmacocinética del agente prescrip- to en base a las consignas propuestas: Problema 1: Paciente de 52 años hipertensa y con síntomas menopáusicos (ansiedad, temblor, insomnio). Por lo que es medicada con Propanolol, 80 mg/dia.

FARMACODINAMIA

I) Objetivos generales: luego de la realización del Trabajo Práctico los alumnos deberán estar capacitados para: a. Reconocer la importancia que tiene el conocimiento de la farmacodinamia para el uso racional del medi- camento b. Conocer los principales mecanismos mediante los cuales las drogas desarrollan sus acciones y princi- palmente las funciones, características y tipos de receptores farmacológicos. Regulación de los receptores. II) Objetivos específicos: a. Reconocer la importancia del conocimiento de parámetros farmacodinámicos para el uso racional de los medicamentos. b. Identificar los diferentes mecanismos de acción de los fármacos. c. Definir el concepto de Receptor Farmacológico, su clasificación y sus funciones. d. Definir los mecanismos de unión de una droga al receptor, los efectos posrreceptores y el concepto de segundos mensajeros. e. Definir el concepto de fármacos activadores de los receptores farmacológicos o agonistas y de los fárma- cos bloqueadores de los receptores o antagonistas. f. Analizar los mecanismos de acción de las drogas no mediadas por receptores. III) Trabajo de Grupos con los alumnos. Para cada uno de los problemas planteados se deberán considerar las siguientes: Consignas:

  1. ¿La droga administrada al paciente es un fármaco agonista o antagonista?. ¿Cuál es su mecanismo de acción?
  2. Defina el concepto de receptor farmacológico. Tipos y subtipos, regulación de receptores: desensibiliza- ción e hipersensibilidad
  3. Si el fármaco del problema planteado no actúa mediante un receptor, indique su mecanismo de acción, detallando los efectos celulares que produce.
  4. Si el o los fármacos prescriptos en cada problema, actúan mediante un receptor celular, ¿cuál es su ubi- cación? Explique todas las respuestas funcionales que los receptores pueden desencadenar.
  5. Analice el mecanismo de acción de la droga detallada anteriormente y determine como actuaría en fár- maco en el presente problema de salud. Problema 1: Paciente de 35 años de edad, sexo femenino, se presenta con dolor en hipogastrio durante su ciclo menstrual. Se le prescribe un analgésico antiinflamatorio no esteroide, el Naproxeno, comprimidos recubiertos, a una dosis de 440 mg/día, por vía oral. Además padece de asma bronquial y está medicada con Salbutamol, Ipratropio y Beclometasona. Problema 2: Paciente de 72 años, con diagnóstico de insuficiencia cardiaca y fibrilación auricular, medicado con un glucósido digitálico, Digoxina, a una dosis de 0,375 mg/día por vía oral. Presenta al momento de la consulta: anorexia, náuseas, vómitos cefaleas, delirio, confusión mental y visión borrosa. Problema 3: Paciente de 49 años, de sexo masculino, con historia familiar de hipertensión arterial, con cifras de presión arterial de 150/100 mmHg. Examen físico, laboratorio y estudios complementarios norma- les. Se le prescribe Atenolol 100 mg/d y Clortalidona 12,5 mg/día y un control dentro de 15 días. IV) Guía de autoevaluación para el alumno:
  6. Defina el concepto de receptor farmacológico. Cite ejemplos.
  7. Identifique los posibles mecanismos de interacción entre el fármaco y su receptor.
  8. Establezca el concepto de fármaco agonista, antagonista, agonista parcial y agonista inverso.
  9. Analice los conceptos de regulación de receptores ¿A qué se llama “up regulation” o regulación en as- censo y “down regulation” o regulación en descenso de receptores?
  10. Mencione algunos ejemplos de regulación de receptores y su implicancia en terapéutica.
  11. ¿Cómo actúan los fármacos que no median su acción por medio de receptores? Cite ejemplos y los me- canismos.
  12. ¿A qué se denomina acción farmacológica de una droga y a qué mecanismo de acción? Diferencien los conceptos.
  13. ¿A qué llamamos tolerancia y taquifilaxia? MATERIAL NECESARIO PARA EL DESARROLLO DEL TALLER: Libros de Farmacología Guía de la Buena Prescripción de la OMS )