REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA
MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA
SALUD
HOSPITAL GENERA «DR. JESUS YERENA»
LIDICE
SERVICIO DE ANESTESIOLOGIA
Tutor: Dr. Camino
Autores: 1er. año de Anestesiología
ABRIL/2024
RECEPTO
R GABA
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El receptor GABA: Estructura, función y farmacología, Diapositivas de Farmacología
Este documento proporciona una descripción detallada del receptor gaba, un importante neurotransmisor inhibitorio en el sistema nervioso central. Se explica la síntesis y el mecanismo de acción del gaba, así como los diferentes tipos de receptores gaba (a, b y c) y su estructura y función. También se discuten los fármacos gabaérgicos, como las benzodiacepinas y los barbitúricos, que modulan la actividad de estos receptores. Una visión integral del papel fundamental que desempeña el sistema gaba en la regulación de la actividad neuronal y su relevancia en diversas condiciones clínicas.
Tipo: Diapositivas
2023/2024
1 / 33
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REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA SALUD HOSPITAL GENERA «DR. JESUS YERENA» LIDICE SERVICIO DE ANESTESIOLOGIA Tutor: Dr. Camino Autores: 1er. año de Anestesiología ABRIL/
RECEPTO
R GABA
GABA
GABA
El Acido γ amino butírico (GABA) ejerce
una acción inhibitoria en el SNC, en el
cual se encuentra ampliamente
distribuido. Regula los sistemas
estimuladores del cerebro; cualquier
cambio en la activación de este tendrá su
efecto en aquellos.
Elmer Valverde. RECEPTOR GABA. Artículo universidad de Costa rica. 2013
GABA
GABA
Flórez J. Farmacología humana, quinta edición, Barcelona: Elsevier Masson, 2008: 503-
GABA
GABA
MECANISMO DE ACCIÓN
GABA
GABA
Sin embargo, según Velásquez, se han identificado hasta seis formas distintas del transportador de GABA que pertenecen a la familia SLC6, de los cuales los tres más importantes son GATI, GAT2 y GAT3 (transportan GABA y otras moléculas), que están ubicados tanto en la glía como en las neuronas, aunque esto varía de una región a otra. Velázquez. Farmacología básica y clínica. Editorial PANAMERICANA 19na edición. 2017
Se han encontrado además tres tipos de
receptores para este neurotransmisor: los
tipos A, B, C.
Elmer Valverde. RECEPTOR GABA. Artículo universidad de Costa rica. 2013
GABA
GABA
Se han encontrado en diferentes estudios
seis clases de subunidades polipeptídicas:
α ,β,γ,δ, ε, ρ las que a su vez presentan
variantes: α (1-6),β(1-4),γ(1-4),δ1, ε1, ρ(1-
3). El subtipo que más comúnmente se
encuentra en el cerebro es el (α1)2(β2)2(γ
Elmer Valverde. RECEPTOR GABA. Artículo universidad de Costa rica. 2013
Receptor GABA A
GABA
El receptor GABAA es una estructura compleja que incluye al receptor GABAérgico propiamente dicho, al receptor endógeno de las benzodiacepinas y el canal iónico que, como neurotransmisor inhibitorio, es un canal de cloro (Cl-), Elmer Valverde. RECEPTOR GABA. Artículo universidad de Costa rica. 2013
Receptor GABA A
Así como la GABA-modulina, una proteína de enlace entre las estructuras principales, es decir, ente el receptor GABA y el receptor benzodiacepínico
GABA
Elmer Valverde. RECEPTOR GABA. Artículo universidad de Costa rica. 2013 Una de las hélices contiene histidina y arginina, las cuales repelen el paso de cationes por su carga positiva y favorecen el paso del cloro.
Receptor GABA
A
GABA
Receptor GABA
A
Desde el punto de vista farmacológico, el receptor GABAA ofrece numerosas posibilidades de modulación, bien por agonistas lmuscimol, isoguvacina) o antagonistas competitivos {bicuculina) del sitio de unión a GABA, bien a través de los múltiples sitios de modulación alostérica de este receptor. Velázquez. Farmacología básica y clínica. Editorial PANAMERICANA 19na edición. 2017
GABA
. El flumazenilo actúa como antagonista selectivo del receptor de benzodiazepinas, sin actividad como agonista inverso, pudiendo bloquear tanto los moduladores alostéricos positivos como los negativos. En clínica se utiliza como antídoto en caso de intoxicación por benzodiazepína. Otros agentes activos a es te nivel son los proconvulsivantes picrotoxina y pentilenetetrazol, que actúan como bloqueantes no competitivos del cana l de Cl- (inhiben el flujo de este ión inducido por la unión del GABA a su sitio). por lo que son utilizados en farmacología experimental para la evaluación de antiepilépticos.
Receptor GABA
A
Velázquez. Farmacología básica y clínica. Editorial PANAMERICANA 19na edición. 2017
GABA
Velázquez. Farmacología básica y clínica. Editorial PANAMERICANA 19na edición. 2017
Es el receptor metabotrópico de GABA y pertenece a la misma categoría [clase 111) que los receptores mGluR.
- Se expresa en el SNC de forma bastante amplia, aunque menor en términos cuantitativos cuando se compara con el receptor GABAA. - Implicado en la inhibición tanto presináptica [principalmente de neuronas GABA-érgicas y glutamatérgicas) como postsináptica.
Receptor GABA B
Velázquez. Farmacología básica y clínica. Editorial PANAMERICANA 19na edición. 2017
GABA
GABA
El receptor GABA B funciona a través de un sistema de segundos mensajeros, por medio de la unión a proteínas G. Bowery et al fueron los primeros en descubrir que GABA reduce la liberación de norepinefrina activando un receptor insensible de bicucullina e isoguvacina, al cual llamaron receptor GABA B.
Receptor GABA B
Elmer Valverde. RECEPTOR GABA. Artículo universidad de Costa rica. 2013