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comparacion general entre aines y opioides
Tipo: Resúmenes
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Elaborado por Marco Páez Corella Trabajo Bases de la terapéutica medica AINES OPIOIDES Actúan en: El sitio de inflamación evitando la biosíntesis de prostaglandinas al inhibir la vía de la cox. Los AINES más nuevos poseen una selectividad hacia la vía de la cox 2, de esta manera, evitan causar alteraciones gastrointestinales e inhibir la agregación plaquetaria. Receptores proteicos (asociados a proteínas G y asociados a canales iónicos de potasio) del SNC (principalmente), terminaciones nerviosas periféricas y células del aparato digestivo Dosis y Pauta de administración En adultos de más de 50 Kg Administración oral: 500mg cada 4 a 6 horas En adultos de más de 50 Kg administración oral: 10- 30 mg cada 10- 4 horas administración parenteral: 10 mg cada 3- 4 horas administración epidural: 3- 5 mg, no superar los 10mg en 24 horas administración intratecal: 0,2-1mg dosis única Administración Rectal: 10-20mg cada 4 horas Vida media: En el caso del ácido acetil salicílico posee una semivida de 15 minutos, mientras que la oxaproxina una T1/2 de 58 horas. En promedio se tiene una vida media de 1 a 6 horas En el caso de la morfina, la semivida va de 2 a 3 horas, sin embargo, en general los opioides pueden tener una semivida corta como la heroína de 10 minutos, tanto larga como la metadona con una vida media de 15 - 40 horas Biodisponibilidad Oral: 80% se observan concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 6 horas Intramuscular: 9 5% Oral: 25% en el caso de la morfina, mientras que con la Metadona un 90% Intramuscular: más del 75% Duración de efecto Alrededor de 4 horas Varia en promedio de 3 a 6 horas Distribución Debido a que son ácidos debiles se mantiene ionizados en medios ácidos (como mucosa gástrica o LEC de tejidos inflamados) que facilita su difusión a través de las membranas biológicas Estos salen rápidamente del compartimento sanguíneo y se localizan en concentraciones máximas en tejidos que tienen alta perfusión, mientras que el musculo estriado actúa como principal reservorio. La mayoría de opioides atraviesan fácilmente la barreara hematoencefálica debido a su liposolubilidad metabolismo La mayor parte se metabolizan por mecanismos de fase 1 seguidos de mecanismos de fase 2, aunque En el hígado se transforman en metabolitos polares (sobre todo se conjugan con ácido glucurónico).
algunos solo por glucuronizacion directa (fase 2) Metabolitos activos Genera metabolitos inactivos en la morfina, esta se degrada en dos metabolitos activos, el M3G (propiedades neuro excitadoras) y el M6G (potencia analgésica 4-6 veces mayor a la morfina. Codeína: metilación a morfina que más tarde de conjuga Hidrocodona: se metaboliza a hidromorfona y luego se conjuga (H3G) posee propiedades excitadoras Oxicodona: se metaboliza a oximorfona y se conjuga a (O3G) Unión a proteínas Un 98% del medicamento se une a proteínas plasmáticas por lo general la albumina Un 35% del medicamento se une a proteínas plasmáticas eliminación La eliminación es principalmente renal aproximadamente un 2% del fármaco sin cambios se elimina por la orina El 90% del medicamento se excreta en la orina y el 10% en heces Sus metabolitos polares incluyendo conjugados glucoronidos se elimina principalmente por los riñones, así como también se excreta pequeñas cantidades de fármaco sin cambio en la orina. También se excretan glucoronidos conjugados en la bilis, pero solo representan una pequeña fracción de la excreción 90% se elimina en orina y 10% en heces
Alvarez, Y. (Junio de 2017). Farmacología de los opioides. Obtenido de Redalyc: https://www.redalyc.org/pdf/2891/289122022016.pdf IQB. (2014). Opioides. Obtenido de VADEMECUM: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm UNAM. (2005). Ibuprofeno. Obtenido de Facultad de Medicina UNAM: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/96.HTM Harvey, R. (2001). Farmacocinética. En Lippincott’s Ilustrated Reviews: Pharmacology (págs. 10-31). Philadelfia: Lippincott Williams & Wilkins. Katzung, B. (2010). Farmacocinetica y farmacodinamia. En Farmacologia basica y clinica (págs. 41-54). Mc Graw Hill.