ANTIHISTAMINICOS 9
Prof. Shakira Parra
(2)La histamina es una amina biógena o primaria que deriva del imidazol, acá esta la estructura
química de la histamina, ella interviene en todas las reacciones alérgicas inmediatas o lo que
se conoce como anafilaxis bien sea producida por alérgenos, insectos, por alimentos o por
fármacos. También es importante en la secreción gástrica ya que a este nivel están los
receptores histaminicos que son los H2 estimulando la célula parietal para la secreción gástrica
y también interviene en acciones como neurotransmisores todos los antagonistas de los
receptores de histamina específicamente los H1 interviene en los procesos de alergia, urticaria,
en algunos mareos por movimientos y algunos casos de asma.
(3) ¿Por qué se considera la histamina un neurotransmisor? Porque primero se sintetiza y se
almacena a nivel pre sináptico, se libera ante la presencia de un estímulo determinado, tiene
una acción en receptores post sinápticos de forma específica, esta enzima la N-
metiltransferasa es la que la degrada o la disminuye a nivel del SNC y también es considerada
un autocoide recuerden que son consideradas serotoninas autocoides.
(4)¿Cómo es la síntesis de la Histamina? A partir de aminoácido L-histidina por un proceso de
descarboxilacion dado por la enzima histidina-descarboxilasa y en presencia de vitamina B6 se
transforma en Histamina posteriormente vamos a ver como el metabolismo de la histamina
sigue dos vías que son las principales para su metabolismo. Entonces recuerden histidina o L-
histidina aminoácido por la acción de la histidin descarboxilasa en presencia de vitamina B 6
transforma en histamina.
(5)La histamina se produce a nivel de todas estas células que están acá (el dibujo): Basófilos,
incluyendo el mastocitos algunas plaquetas, siendo los mastocitos la principal fuente de
depósito de la histamina. También como les hablaba la mucosa gástrica a nivel de las células
parietales podemos conseguir histamina, a nivel de la piel y en el SNC. Se almacena a nivel de
los mastocitos, basófilos asociados a la heparina y principalmente a nivel de estas células
ubicadas en pulmón, de la piel de ahí viene la importancia de todas las reacciones locales que
ocurren a nivel respiratorio debido a la liberación de histamina TGI y SNC.
¿En qué momentos tenemos liberación de histamina? La principal es las reacciones alérgicas
mediadas por inmunoglobulina E, esta unión IgE con el receptor a nivel de la membrana de la
célula por una cascada por la liberación del calcio a nivel intracelular importante este calcio va
hacer que la histamina se libere de los depósitos en los cuales está almacenado entonces este
es el principal proceso o estímulo para que se libere histamina. Además en los venenos de algunas
serpientes, algunos animales, por radiación, por estimulo físico, por medicamentos y por alimentos pero
la más importante es esta las reacciones alérgicas mediadas por IgE.
La histamina luego de ser sintetizada ella se va a metabolizar se metaboliza por dos vías o dos
mecanismos principales: por metilación que es la más importante o por desaminación
oxidativa. En el proceso de metilación tenemos que la histamina por acción de la N-
metiltransferasa es convertida en N-metilhistamina esta N-metilhistamina por acción de
monoaminooxidasa B (MAO-B) se convierte en acido N- metilimidazolacetico que es el
principal vía o el principal metabolito que ella genera. Y la segunda vía como les decía es por
desaminación oxidativa que participa esta enzima denominada Diaminooxidasa(DAO) que me
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