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La importancia de la histamina en el cuerpo humano, su producción en diferentes células, los receptores en los que actúa y los antagonistas que se utilizan para bloquearlos. Además, se mencionan los efectos de la histamina en diferentes sistemas corporales y los antihistamínicos clásicos y de segunda generación.
Qué aprenderás
Tipo: Resúmenes
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Prof. Shakira Parra (2)La histamina es una amina biógena o primaria que deriva del imidazol, acá esta la estructura química de la histamina, ella interviene en todas las reacciones alérgicas inmediatas o lo que se conoce como anafilaxis bien sea producida por alérgenos, insectos, por alimentos o por fármacos. También es importante en la secreción gástrica ya que a este nivel están los receptores histaminicos que son los H 2 estimulando la célula parietal para la secreción gástrica y también interviene en acciones como neurotransmisores todos los antagonistas de los receptores de histamina específicamente los H 1 interviene en los procesos de alergia, urticaria, en algunos mareos por movimientos y algunos casos de asma. (3) ¿Por qué se considera la histamina un neurotransmisor? Porque primero se sintetiza y se almacena a nivel pre sináptico, se libera ante la presencia de un estímulo determinado, tiene una acción en receptores post sinápticos de forma específica, esta enzima la N- metiltransferasa es la que la degrada o la disminuye a nivel del SNC y también es considerada un autocoide recuerden que son consideradas serotoninas autocoides. (4)¿Cómo es la síntesis de la Histamina? A partir de aminoácido L-histidina por un proceso de descarboxilacion dado por la enzima histidina-descarboxilasa y en presencia de vitamina B 6 se transforma en Histamina posteriormente vamos a ver como el metabolismo de la histamina sigue dos vías que son las principales para su metabolismo. Entonces recuerden histidina o L- histidina aminoácido por la acción de la histidin descarboxilasa en presencia de vitamina B 6 transforma en histamina. (5)La histamina se produce a nivel de todas estas células que están acá (el dibujo): Basófilos, incluyendo el mastocitos algunas plaquetas, siendo los mastocitos la principal fuente de depósito de la histamina. También como les hablaba la mucosa gástrica a nivel de las células parietales podemos conseguir histamina, a nivel de la piel y en el SNC. Se almacena a nivel de los mastocitos, basófilos asociados a la heparina y principalmente a nivel de estas células ubicadas en pulmón, de la piel de ahí viene la importancia de todas las reacciones locales que ocurren a nivel respiratorio debido a la liberación de histamina TGI y SNC. ¿En qué momentos tenemos liberación de histamina? La principal es las reacciones alérgicas mediadas por inmunoglobulina E, esta unión IgE con el receptor a nivel de la membrana de la célula por una cascada por la liberación del calcio a nivel intracelular importante este calcio va hacer que la histamina se libere de los depósitos en los cuales está almacenado entonces este es el principal proceso o estímulo para que se libere histamina. Además en los venenos de algunas serpientes, algunos animales, por radiación, por estimulo físico, por medicamentos y por alimentos pero la más importante es esta las reacciones alérgicas mediadas por IgE. La histamina luego de ser sintetizada ella se va a metabolizar se metaboliza por dos vías o dos mecanismos principales: por metilación que es la más importante o por desaminación oxidativa. En el proceso de metilación tenemos que la histamina por acción de la N- metiltransferasa es convertida en N-metilhistamina esta N-metilhistamina por acción de monoaminooxidasa B (MAO-B) se convierte en acido N- metilimidazolacetico que es el principal vía o el principal metabolito que ella genera. Y la segunda vía como les decía es por desaminación oxidativa que participa esta enzima denominada Diaminooxidasa(DAO) que me
lo va a convertir inmediatamente en imidazol acético. Entonces estos son los dos metabolitos que me va a generar la histamina y el más importante como les dije la metilación. Los receptores de histamina, en estos receptores finalmente van actuar bloqueándolos o inhibiéndolos. La histamina tiene 4 tipos de receptores ¿Cuáles son los más importantes? Los H 1 y los H 2 , los H 1 ellos son los que se van a bloquear con los efectos de los fármacos antihistamínicos y los H 2 se van a bloquear por efecto de los fármacos que actúan como inhibidores de la secreción gástrica amotilina, remodilina. Entonces hoy vamos hablar de estos receptores que es importante que son receptores acoplados a proteína G y en ellos es donde van actuar principalmente los antihistamínicos. Donde están distribuidos todos esos receptores, los receptores H 1 : a nivel de la piel, células endoteliales, cerebro, corteza suprarrenal y algunos están distribuidos en el musculo liso bronquial y gastrointestinal y a nivel de musculo liso genitourinario entonces son los principales sitios de ubicación de los receptores H 1. Donde consigo los receptores H 2 , principalmente en la mucosa gástrica son los responsables de la selección de la histamina dentro del estómago, en útero pueden estar, corazón y en cerebro. También se describe los receptores H 4 y los H 3 estos dos los podemos conseguir en SNC y en nervio periférico, los H 3 en los mastocitos gástricos y los H 4 en bazo, corazón, ms. Esquelético, neutrófilos y eosinófilos pero para la clase van a recordar y van fijar la ubicación de los H 1. ¿Cuáles son las acciones fisiológicas de la histamina? Tenemos lo que se denomina la triple respuesta de Lewis que se caracteriza por la presencia de rubor localizado, hiperemia o eritema y formación de la pápula cuando se inyecta histamina a nivel intradérmico. Tenemos que a nivel cardiaco la histamina tiene un efecto cronotrópico e inotrópico positivo, además que produce un enlentecimiento de la conducción aurículo-ventricular y aumenta el automatismo cardiaco lo que este puede llevar a la conducción de arritmias todos estos son efectos que se producen tras la liberación de histamina. A nivel de los vasos sanguíneos ¿Qué me causa la histamina? VASODILATACION, se habla de lo que se denomina choque histaminico que un colapso que se produce por dosis elevadas de histamina, hay una vasodilatación importante que me lleva a hipotensión arterial y hay un aumento de la permeabilidad capilar. A nivel de los bronquios ¿cuál es la acción fisiológica de la histamina? La bronco constricción de allí la importancia de su uso en los episodios de anafilaxia y en algunos casos de asma porque el efecto que producen los anti histaminicos sería el contrario. A nivel de las terminaciones periféricas produce dolor, prurito y efectos indirectos a nivel de los bronquios, este aumento del dolor y el prurito también está indicado en el mecanismo de las alergias o en las reacciones frente algún tipo de intoxicación y por su puesto los anti histaminicos producen un efecto contrario. Funciones principales de la histamina
Están los que derivan de la etanolamina ¿Cuáles están ahí? : Difenhidramina y Dimenhidrinato que se comercializan como (BenadrylR) y (DramamineR) respectivamente. Las PROPILAMINAS : Dextroclorofeniramina (MaramineR) Clorofeniramina (ClorotrimetónR) <-- este se utiliza muchísimo en las áreas de emergencia cuando las pacientes llegan con reacciones alérgicas severas y no responden a un administrado por vía oral. Tenemos los derivados de las ETILENDIAMINAS: Pirilamina (Andantol®) viene tópico se utiliza sobre todo para picaduras de insectos o sancudos que hacen pápulas feas, a los niños se les indica bastante este fármaco tiene muy buen efecto. Derivados de la FENOTIAZINAS: Prometazina (Fenergan ®) y los derivados de la PIPERAZINAS: Meclizina (Bonadoxina®) Hidroxicina (Marax®) Cinarizina (Stugerón®) Cetirizina*** (Cetirivax, Zyrtec®) este último tiene esos tres asteriscos porque a pesar de que es derivados de las piperazinas es considerado de segunda generación porque a diferencia de todos estos fármacos la cetirizina NO ATRAVIESA LA BARRERA HEMATOENCEFALICA y también es de uso muy frecuente, es muy importante su uso en niños en procesos de alergias y de hiperactividad bronquial pues tiene efecto antiinflamatoria bastante importante. DE TODOS LOS ANTIHISTAMINICOS EL ES EL QUE TIENE MAYOR EFECTO ANTIINFLAMATORIO. Recuerden deriva de las piperazinas pero es considerado un antihistamínico de segunda generación porque no atraviesa la barrera hematoencefalica. Por lo tanto no produce sedación. (20)¿Cómo es el efecto de estos antihistamínicos clásicos o antihistamínicos H1 de primera generación? Ellos inhiben de manera competitiva e IRREVERSIBLE la interacción de HISTAMINA RECEPTOR H1, sus acciones farmacológicas y las aplicaciones terapéuticas son similares, el uso es prácticamente para los mismos casos las mismas patologías. OJO CON ESTO CRUZA LA BARRERA HEMATOENCEFALICA esa es la causa por la que ellos causan mucha sedación y precisamente por esa sedación tan importante que ellos causan los antihistamínicos H1 actualmente se utilizan muy poco, porque los efectos son bien importante en los pacientes. También tiene efecto anti colinérgico y a dosis altas pudiera producir anestesia a nivel local. ANTIHISTAMINICOS 2° GENERACION Derivan de las PIPERIDINAS, ahí están la Ciproheptadina, Azatadina, Astemizol, Levocavastina, Loratadina , Fexofenadina, Azelastina, Desloratadina Epinastina , Ebastina, algunos autores lo consideran de tercera generación ¿porque? La Ciproheptadina y la Azatadina son metabolitos activos de la Loratadina y Levocastina también genera un metabolito activo. Estos astericos para saber que aparte de tener la Ciproheptadina, Azatadina es que estas tiene una acción antisorinergica y antihistamínica y que el Astemizol* y la Loratadina pueden a nivel cardiaco prologan el QT por eso deben ser utilizado con mucha preocupación en pacientes con patologías cardiacas como (arritmia).
Cuales efectos antihistamínicos de los fármacos de 2 generación, Bloquean en forma competitiva y reversible los receptores H1 de la Histamina (periféricos) < liposolubilidad, carecen de acción anticolinérgica, No atraviesan BHE por lo tanto no me produce interacción, Elevada unión proteínas, Vida media prolongada, Retardo en el inicio de acción farmacológica con respecto a los de primera generación. De aca recuerden síntesis, Los de primera generación me atraviesan la barrera hematoencefalica y me produce sedación los de segunda generación no me atraviesa barrera hematoencefalica por lo tanto no me produce sedación pero hay que tener cuidado con los pacientes con cardiopatías por los efectos del QT, Hipertensos o pacientes arrítmico. ¿Cuáles son las acciones de los Antihistamínicos? Antialérgica que es la más importante, Efecto anticolinérgico (los de primera generación, los de segunda generación no tienen efecto anticolinérgico) Algunos poseen efecto antiserotonínico (ciproheptadina), Acción Antiemética y anticinetósica es decir mareo por movimiento (dimenhidrinato, Prometazina mezclicina, buclizina) , Anestésica local a dosis alta (difenhidramina, pirilamina, Prometazina) , tiene un efecto Antiparkinsoniano (difenhidramina) , Inhibición de la degranulación del mastocito (azatadina, azelastina,ebastina,loratadina) DIFERENCIAS ANTIHISTAMÍNICOS (LEE LA DIAPOSITIVA) *Añade que por ser la vida media más prolongada de la segunda generación, se administra orden diaria de dicho fármaco. FARMACOCINETICA 1 GENERACION: Se Absorben por V.O (acción 15-30m), también vienen para administración Tópica, el (ClorotrimetónR^ ) viene para administrarlo por vía endovenosa, su efecto es sumamente rápido, T1/2: 4-6h , Amplia distribución (ocupa 75% receptores H1 SNC ), Atraviesa BHE, Metabolismo hepático y eliminación completamente por vía renal. (pero en los niños se elimina mucho más rápido por las heces.