Broncodilatadores Medicina I, Diapositivas de Bioquímica

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Administración oral, parental, inhalatoria

Aerosol: Deriva de la conversión de

suspensiones solidas o liquidas en un

medio gaseoso

2-5 μM de diámetro

Asma y enfermedad pulmonar obstructiva

cónica

• (^) (Inflamación crónicas de las vías

respiratorias)

Epinefrina Norepinefrina El anillo catecol se compone de grupo de hidroxilo en La Norepinefrina difiere de la epifrina solo en el grupo amino terminal Los fármacos selectivos B2 inhalados en uso clínico hasta la fecha tienen duración de acción similar Las posiciones 3 y 4 del anillo del benceno

Metaproterenol Isoproterenol En asmáticos, el tratamiento broncodilatador preferido es La administración de agonistas B inhalados Los agonistas B sistemáticos, de corta duración y no selectivos como el Isoproterenol Metaproterenol

• Prevención de liberación de mediadores a partir de mastocitos pulmonares humanos aislados (a través de receptores β2).
• Prevención de la fuga microvascular y, por tanto, desarrollo de edema de la mucosa bronquial después de la exposición a mediadores
• Aumento de la secreción de moco en las glándulas submucosas y del transporte de iones a través del epitelio de las vías respiratorias
• Reducción de la neurotransmisión en los nervios colinérgicos de las vías respiratorias humanas por la acción al nivel de los receptores presinápticos β2 para inhibir la liberación de ACh

Son broncodilatadores mas eficaces y mas utilizados en el asma por su antagonismo funcional de broncoconstricción Son preferibles por Por vía de administración de regulación e intravenosa

Grupo Farmaco Duración del efecto Efecto corto Salbutamol 4-6 horas Fenoterol Terbulina Bitolterol Efecto largo Procalterol 6-8 horas Formoterol 12 horas Salmeterol Bambuterol 24 horas

Contienen LABA y un corticoesteroideContienen LABA y un corticoesteroide

Se utilizan ampliamente en el tratamiento

del asma y COPD

Se utilizan ampliamente en el tratamiento

del asma y COPD

Explican la interacción beneficiosa en

pacientes con Asma

Explican la interacción beneficiosa en

pacientes con Asma

Producen las interacciones moleculares^ Producen las interacciones moleculares

Fluticasona^ Fluticasona Salmeterol Budesonida

• Efecto directo sobre los receptores B del musculo estriado Temblor muscular Temblor muscular
• (^) Efecto directo sobre los receptores B Taquicardia articulares Taquicardia
• (^) Efecto directo B2 sobre la captación de Hipopotasemia K+ Hipopotasemia Inquietud^ Inquietud
• (^) Perdida de la relación por reversión de la Hipoxemia vasoconstricción Hipoxemia

• (^) Desensibilización, disminución de sensibilidad

El tratamiento continuo con

agonistas a menudo ocasiona

tolerancia

• La razón para la resistencia relativa

Que pueden ser consecuencia

de la regulación decente de los

receptores

• (^) De las vías respiratorias permanece incierta

Es encontrada en la B2 en el

musculo liso

Agonista B

• Utilizados de manera regular, incrementan el asma inducida por Alergenos

Seguridad de

los LABA

• (^) En el asma sigue siendo controvertida

Efectos

adversos

• (^) No se han mostrado efectos y no hubo problemas cardiovasculares

Características Por vía Se metaboliza en un 90% en el hígado 10% se excreta por vía renal sin metabolizar Oral Rectal Intravenosa En pacientes con asma grave y COPD, siguen siendo un medicamento eficaz como terapia complementaria Usado para el tratamiento del asma en 1930

Alcaloides presentes en muchas infusiones o bebidas Alcaloides presentes en muchas infusiones o bebidas Cafeína^ Cafeína Teofilina^ Teofilina Teobromina^ Teobromina

La enprofilina, es mas potente y tiene menos

efectos tóxicos

La enprofilina, es mas potente y tiene menos

efectos tóxicos

No antagoniza los receptores de adenosina^ No antagoniza los receptores de adenosina

Tiene un efecto inhibidor sobre las PDE^ Tiene un efecto inhibidor sobre las PDE

Muchas sales de teofilina son comerciado

• (^) Aminofilina

Muchas sales de teofilina son comerciado

• Aminofilina

La teofilina sigue siendo la principal

metilxantina

La teofilina sigue siendo la principal

metilxantina

• (^) Es un inhibidor de PDE no selectivo
• (^) Explican la acción broncodilatadora
• Relajación del musculo liso son PDE3-PDE Inhibición de PDE
• Causa broncoconstricción en las vías respiraciones
• Liberan la histamina
• (^) A1 puede surgir arritmias cardiacas y convulsiones Antagonismo de los receptores de adenosina
• (^) Reduce la secreción en el asma
• (^) IL-10 aumenta con la Teofilina
• Las dosis bajas son efectivas contra el asma Liberación de interleucina 10