Bloqueadores Neuromusculares: Despolarizantes y No Despolarizantes, Diapositivas de Farmacología

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ETILCOLINESTERASA

BLOQUEADORES

NEUROMUSCULARES

NO DESPOLARIZANTES

BLOQUEADORES

NEUROMUSCULARES

DESPOLARIZANTES

ACTÚAN A NIVEL DE LA MEMBRANA POSTSINÁPTICA EN LA PLACA MIONERUAL. Actúan ocupando los receptores nicotínicos, impidiendo que la ACh se una a ellos y los active. Actúan uniéndose y activando a los receptores nicotínicos, manteniendo a la placa motora terminal en un estado de despolarización persistente SON LOS MÁS UTILIZADOS EN TERAPÉUTICA SE OBTIENEN PRINCIPALES: POR SÍNTESIS Succinilcolina Decametonio ACCION MUY BREVE Rapacuronio ACCION BREVE Mivacurio ACCION INTERMEDIA Tubocurarina, atracurio, cisatracurio, rocuronio y vecuronio ACCION PROLONGADA Galamina, pancuronio, pipecuronio, doxacurio

- Poseen un átomo de nitrógeno unido a cuatro radicales orgánicos.

• Son moléculas voluminosas BENCILISOQUINOLÍNIC OS Estimular la liberación de histamina. No tienen efectos vagolíticos ESTEROIDES No liberan histamina. Tiene efecto vagolítico. AMINAS CUATERNARIAS PEQUEÑAS DOSIS Actúan en el receptor nicotínico por competencia con la acetilcolina. GRANDES DOSIS Entran al poro del conducto iónico para producir un bloqueo motor mas intenso.
• También puede antagonizar los conductos de Na pre-sináptico ADMINISTRACIÓN Se ionizan al pH ácido gástrico, por lo que se administra por vía endovenosa ABSORCIÓN La absorción intramuscular y subcutánea es buena, pero inconstante. Competitivos o Paquicurares TUBOCURARINA PANCURONIO GALAMINA FARMACOQUÍMICA MECANISMO DE ACCIÓN ARMACOCINÉTICA

MUSCULO

ESTRIADO :

Su acción principal es

la parálisis flácida

Dosis de 6-10mg: relaja la musculatura de las

extremidades.

Dosis de 15-20mg: relaja la musculatura abdominal.

Dosis de 10-30mg: para la intubación traqueal

BLOQUEO DE LOS GANGLIOS AUTONOMICOS

LIBERACIÓN DE

HISTAMINA

Hipotensión, broncoespasmo, aumento de secreción salival

ACCION

ANTIDISRITMICA

Protegen al corazón de arritmias producida por anestesia general CARDIOVASCULAR Taquicardia, bradicardia, aumento de la presión arterial. PIEL Rubor, eritema, prurito, urticaria Apnea prolongada y sibilancias

• Por dosis excesivas Competitivos o Paquicurares EFECTOS RAMS INTOXICA- CIÓN TRAT.

BNm NO DESPOLARIZANTES

No competitivos o Leptocurares

-Posee una estructura más flexible, que permite la libre rotación de sus enlaces.

SUCCINILCOLINA 2 moléculas de acetilcolina unidas por sus radicales

cuaternarios DECAMETONIO Derivado del metonio. Bloqueador neuromuscular más potente BLOQUEO DE FASE I despolarizante -Único fármaco relajante despolarizante clínicamente útil -Reacciona con el receptor nicotínico para abrir el conducto y causar despolarización. -No se degrada eficazmente en la sinapsis BLOQUEO DE FASE I desensibilización -La despolarización inicial de la placa terminal disminuye y la membrana se repolariza. -Los conductos actúan en un estado de cierre prolongado ADMINISTRACIÓN Endovenosa DISTRIBUCIÓN Rápida. Cruza la placenta y la barrera Hemato-Encefálica. METABOLISMO Y EXCRECIÓN (5-10 minutos) FASE I La succinilcolina es convertida en succinilmonocolina. SUCCINILCOLINA FARMACO- QUÍMICA MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA

MUSCULO ESQUELETICO Produce una parálisis flácida total que dura

entre 3-5 minutos

HIPERKALEMIA

AUMENTO DE LA PRESIÓN

INTRACAVITARIA

Aumento leve de la presión intragástrica Aumento de la presión intratorácicas Aumento de la presión intraocular

GANGLIOS AUTONÓMICOS Poca acción en los receptores a nivel del sistema nerviosos

central

ESTIMULAN POBREMENTE LA LIBERACIÓN DE HISTAMINA.

MÚSCULO-ESQUELÉTICO Fasciculaciones TGI Emesis y aspiración gástrica OFTALMOLÓGICO Aumento de la presión intraocular SNC Presión intracraneal CARDIOVASCULAR Bradicardia Sinusal, taquicardia, hipotensión, hipertensión. RESPIRATORIO Disnea, broncoespasmo, depresión respiratoria. No competitivos o Leptocurares EFECTOS RAMS

SUCCINILC OLINA -Único bloqueador neuromuscular despolarizante usado clínicamente. -Posee menor tiempo de latencia (30- 60 segundos) y de acción corta (6- minutos) -Facilita la intubación endotraqueal y para procedimientos quirúrgicos. -Los pacientes con Miastenia Gravis son resistentes, pero pueden desarrollar bloqueo de fase II. -RAMS: Fasciculaciones, mialgias, aumento de la presión intraabdominal, intracraneana e intraocular, Hiperkalemia, taquicardias,

RELAJACIÓN QUIRÚRGICARELAJACIÓN QUIRÚRGICA ANESTÉSICOS^ ANESTÉSICOS

RELAJACIÓN QUIRÚRGICARELAJACIÓN QUIRÚRGICA INTUBACIÓN TRAQUEAL^ INTUBACIÓN TRAQUEAL CONTROL DE LA VENTILACIÓN^ CONTROL DE LA VENTILACIÓN ANESTÉSICOS^ ANESTÉSICOS ANTIBIÓTICOS^ ANTIBIÓTICOS ANESTÉSICOS LOCALES^ ANESTÉSICOS LOCALES

RELAJACIÓN QUIRÚRGICARELAJACIÓN QUIRÚRGICA INTUBACIÓN TRAQUEAL^ INTUBACIÓN TRAQUEAL CONTROL DE LA VENTILACIÓN^ CONTROL DE LA VENTILACIÓN TRATAMIENTO DE LAS CONVULSIONES^ TRATAMIENTO DE LAS CONVULSIONES ANESTÉSICOS^ ANESTÉSICOS ANTIBIÓTICOS^ ANTIBIÓTICOS ANESTÉSICOS LOCALES^ ANESTÉSICOS LOCALES ANTIARRITMICOS^ ANTIARRITMICOS