Antiparasitarios......., Diapositivas de Farmacología

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ANTIPARASITARIOS

FARMACOLOGÍA Y TERAPÉUTICA

VETERINARIA VET-111 B

INTEGRANTES:

Rudy Mendoza Arteaga 218153929

Jimena Garcia Flores 214133461

Jhonny Herrera Corasi 218024371

A lo largo de los años las parasitosis han tenido un gran impacto en la salud publica tanto del humano como en los animales, de tal manera que se ha convertido en un gran problema que afecta principalmente la salud de los animales y del hombre, sino además que afecta a la economía del productor provocando grandes pérdidas en las ganancias. Por esta razón médicos farmacéuticos han visto la necesidad de desarrollar fármacos antiparasitarios para contrarrestar pérdidas económicas, para aumentar la productividad animal, contribuir en la mejora de la salud pública y para contener enfermedades zoonóticas que puedan ser de gran peligro para la población. Sin embargo, es fundamental que estos agentes sean utilizados correctamente de tal modo de obtener una adecuada respuesta clínica, además de reducir los probables riesgos de pérdida de eficacia y fracaso en el tratamiento por uso inadecuado de estos medicamentos. Los antiparasitarios son fármacos anti infecciosos que se emplean en el tratamiento de infecciones producidas por parásitos. Introducción

En 1975, en el Instituto Kitasato de Japón, William Campbell aisló de Streptomyces avermectiles unas macrolactonas, que fueron denominadas avermectinas. Tras hacerles cambios moleculares, se logró obtener un compuesto con acción antiparasitaria conocido como ivermectina. Más tarde se desarrolló con éste un proceso de producción fermentativo a partir de las bacterias del suelo para cultivo y la producción industrial. Pero finalmente, en 1977 nació la ivermectina como producto antiparasitario para uso en medicina veterinaria. Esta droga revolucionó el manejo de las parasitosis en animales, gracias a sus acciones insecticida, acaricida y contra helmintos, con grandes resultados. En 1975, en el Instituto Kitasato de Japón, William Campbell aisló de Streptomyces avermectiles unas macrolactonas, que fueron denominadas avermectinas. Tras hacerles cambios moleculares, se logró obtener un compuesto con acción antiparasitaria conocido como ivermectina. Más tarde se desarrolló con éste un proceso de producción fermentativo a partir de las bacterias del suelo para cultivo y la producción industrial. Pero finalmente, en 1977 nació la ivermectina como producto antiparasitario para uso en medicina veterinaria. Esta droga revolucionó el manejo de las parasitosis en animales, gracias a sus acciones insecticida, acaricida y contra helmintos, con grandes resultados.

Origen y Química Están formados por muy pocos elementos: carbono, hidrógeno, oxígeno y nitrógeno. El azufre está presente como parte de una estructura de anillo (nifurtimox, levamisol). El flúor, el cloro, el yodo y el fósforo aparecen en fármacos antihelmínticos fenólicos y organofosforados. Los elementos inorgánicos son raros, pero el arsénico y los antimoniales están presentes en el tratamiento de las tripanosomiasis y leishmaniasis, respectivamente. Las estructuras químicas anulares son muy comunes. El anillo de benceno está presente en casi la mitad de todos los antiparasitarios. Muchos otros tienen anillos nitrogenados (anillos de pirimidina, imidazol, quinolina o piperazina). Como sustitutos en los anillos aparecen con frecuencia los grupos metilo, metoxi, hidroximetil y amino. Los grupos con nitrógeno son muy comunes (metronidazol), mientras que los sulfidrilo no existen entre los fármacos antiparasitarios

Clasificación de los antiparasitarios Los fármacos antiparasitarios se clasifican con base en el tipo de parasito que afectan y en el hecho de si también poseen efectos larvicidas y ovicidas dentro del mismo espectro.

Nematocidas

1. Organofosforados : Los compuestos fosforados orgánicos inhiben la acetilcolinesterasa de los nematodos y alteran la transmisión neuromuscular, los parásitos se desprenden del tracto gastrointestinal y se eliminan por los movimientos peristálticos. A este grupo pertenecen el Diclorvos, Coumafos y Triclorfón. 2. Probenzimidazoles: Bloquean funciones de transporte intracelular e interfieren con la captación de glucosa del parásito, agotando las reservas de glucógeno y ATP. A este grupo pertenecen: Febantel y Netobimina. 3. Heterocíclicos : como la Piperazina; bloquea la respuesta a la acetilcolina en la unión mioneural del parásito, causando parálisis flácida, el microorganismo posteriormente es expulsado por el peristaltismo intestinal. 4. Tetrahidropirimidinas : Bloquean la transmisión neuromuscular del parásito produciendo parálisis espástica; el microorganismo luego es expulsado por el peristaltismo intestinal. A este grupo pertenecen los Pamoatos de Pirantel y Oxantel.

Cesticidas Arecolina Epsiprantel Niclosamida Benzimidazoles: -Mebendazol -Febendazol -Oxfendazol -Albendazol -Luxabendazol Bunamidina Probenzimidazoles (Febantel) Diclorofeno Nitroscanato Pirantel Resorantel Praziquantel

Trematocidas Hidrocarburos halogenados: Tetracloruro de carbono Tetracloroetileno Hexadocloroetileno Hexadorofeno y sus derivados (Niclofolan, Meniclofolan, Bitina) Benzimidazoles Albendazol Flubendazol Tricclabendazol Luxabendazol Derivados halogenados y nitrogenados de cuerpos bencénicos: Nitroxinil Probenzimidazoles: Netobimina y Febantel Salicilanilidas: Closantel y Dianfenetida Derivados clorosulfurados: Bitionol Derivados de las Salicilanilidas Closantel Dianfenetida Bromsalanos Derivados de las Salicilanilidas Rafoxanida Oxiclozanida Bencilpurinas Arprinocida Arsenicales: Roxarsona Piridinoles: Clopidol Quinolinas Bucoquinato Decoquinato Nequinato Derivados pirimidicos: Amprolio Diaveridina

Indicaciones terapéuticas generales

Los fármacos antiparasitarios se usan específicamente para tratar y

controlar la infestación parasitaria en los animales ocasionados por

nematodos, trematodos, céstodes y protozoarios, cualquiera sea el

origen del parásito.

Características farmacocinéticas ¨LADME¨ Antiparasitarios internos Levamisol Antiparasitario interno contra nematodos que también puede ser útil como inmunoestimulante. Farmacocinética.- El levamisol es absorbido en el intestino después de la administración oral y a través de la piel después de la aplicación dérmica, se distribuye por todo el cuerpo , los metabolitos son excretados tanto por la orina en su mayor parte como por las heces. Praziquantel Farmacocinética.- El praziquantel es absorbido con rapidez y casi por completo después de la administración oral. El praziquantel se distribuye por todo el cuerpo , cruza la pared intestinal y atraviesa la barrera hematoencefálica para alcanzar el SNC. El praziquantel se metaboliza en el hígado a metabolitos con actividad desconocida , es excretado principalmente por la orina, la vida media de eliminación en el perro es aproximadamente 3 horas

Antiprotozoarios Toltrazuril Farmacocinética del toltrazuril.- Se cuenta con poca información , el toltrazuril es absorbido en un 50% después de la administración oral en aves de corral. Las concentraciones altas se encuentran en le hígado y se metaboliza con rapidez. Metronizadol Farmacocinética.- Se absorbe relativamente bien después de la administración oral , si se administra con alimento la absorción se incrementa en los perros. El metronidazol se metaboliza en hígado a través de las diversas vías, los metabolitos y la droga son eliminados por la orina y materia fecal

d) Inhibidores de proteínas no enzimáticas (microtubulos). los carbamatos benzimidazolicos (albendazol, mebendazol y triclabendazol) y sus metabolitos como el albendazol sulfoxidos, se fijan a los microtubulos del parasito, bloquean el ensamblaje de las tubulinas que, una vez polimerizadas, vana formar proteína microtubulares de los helmintos. De forma particular se ve alterada la incorporación de glucosa y la secreción de acetilcolinesterasa. e) Inhibidores de enzimas relacionadas con el metabolismo energético. Los arsenicales trivalentes (melarsoprol) y los antimoniales pentavalentes (estibogluconato sódico, antimoniato de meglumina) parecen bloquear las quinasas de la glucolisis, especialmente la piruvatoquinasa del citoplasma. La suramina, actua sobre enzimas glicoliticas de la oxidacion de la NADH. La nitazoxanida actua inhibiendo enzimas calve en el metabolismo anaerobio como la piruvato-ferredoxin oxidorrectudasa ocasionando importantes alteraciones estructurales en la membrana celular y en el citoplasma de diversos protozoos y helmintos. f) Alteración del sistema neuromuscular. La dietilcarbamacina tiene un efecto curarizante en la placa motora por lo que se paraliza el musculo. La ivermectina y el praziquantel aumentan la permeabilidad de la mebrana creando canales de cloro.