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Este documento proporciona una visión general de los antieméticos, incluyendo su clasificación, mecanismo de acción, farmacocinética, indicaciones, contraindicaciones y efectos adversos. Cubre los principales grupos de antieméticos como los antagonistas de dopamina (metoclopramida, domperidona, haloperidol), antagonistas de histamina (dimenhidrinato, meclizina), antagonistas de serotonina (ondansetrón, granisetron, palonosetron) y otros agentes con acción antiemética (cannabinoides, corticosteroides, benzodiacepinas). El documento detalla las características de cada grupo, sus usos clínicos y consideraciones relevantes para su prescripción y administración. Es un recurso valioso para estudiantes y profesionales de la salud interesados en comprender los principios farmacológicos de los antieméticos y su aplicación en el manejo de náuseas y vómitos de diversa etiología.
Tipo: Diapositivas
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Terminología básica Náuseas (^) Vómito Regurgitación Rumiación Arcada
Zona gatillo quimiorreceptora
Vía Eferente
Metoclopramida Farmacocinética: ➢ Absorción: Biodisponibilidad al 80 % ➢ Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en 30 % ➢ Metabolismo: Hepático. ➢ Eliminación: Urinaria y fecal Indicaciones: ➢ Nauseas y vómitos postoperatorios ➢ Nauseas y vómitos por radioterapia o quimioterapia ➢ ERGE ➢ Gastroparesia diabética. Mecanismo de acción: Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 y Antagonista de receptores serotoninérgicos 5-HT3 y 5-HT4. VO: Tab. 10 mg – Gotas 4 mg/ml. IV/IM: Amp. 10 mg/2ml.
Contraindicaciones: ➢ Insuficiencia hepática ➢ Insuficiencia renal Efectos adversos: ➢ Espasmo abdominal ➢ Diarrea o estreñimiento ➢ Convulsiones (a altas dosis) Farmacocinética: ➢ Absorción: Rápida por vía oral. Biodisponibilidad 15 % a 20 % ➢ Distribución: Amplia distribución en tejidos ➢ Metabolismo: Hepático ➢ Eliminación: Renal y biliar Indicaciones: ➢ Alivio de nauseas y vómitos Interacciones: ➢ Diltiazem ➢ Verapamilo ➢ Algunos macrólidos Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2. Domperidona Dosis: 10 mg con una dosis máxima de 30 mg/día.
Farmacocinética: ➢ Absorción: Rápida ➢ Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en 92 % ➢ Metabolismo: Hepático, se originan metabolitos inactivos. ➢ Eliminación: Urinaria y biliar Indicaciones: ➢ Náuseas y vómitos de diversa etiología Contraindicaciones: ➢ Hipersensibilidad ➢ Depresión del SNC por alcohol ➢ Parkinson Efectos adversos: ➢ Somnolencia ➢ Agitación ➢ Insomnio ➢ Estreñimiento ➢ Cefalea ➢ Hipotensión Haloperidol (^) Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2. Dosis: 0,5 – 5 mg en 24 h.
Vía de administración y dosis
repetir la dosis cada 24 h mientras dure el viaje. Vértigo, 25 a 100 mg diarios en dosis divididas, dependiendo de la respuesta clínica. No exceder de 100 mg al día.
Tabletas. Cada tableta contiene 25 mg de meclizina y 50 mg de piridoxina. Caja con 25 tabletas de 25 mg. Reacciones adversas Frecuentes: somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, mareo y boca seca.
Antagonistas de la serotonina (5HT3)
Farmacocinética
Reacciones adversas