Antieméticos: Clasificación y Mecanismo de Acción, Diapositivas de Medicina

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Antieméticos

• Adriana Aranda.
• Jesús Contreras.
• Lismary Sánchez.
• Xavier Tortolero.

Farmacología I.

Dr. Lino Becerra.

Terminología básica Náuseas (^) Vómito Regurgitación Rumiación Arcada

Zona gatillo quimiorreceptora

Vía Eferente

• Contracción del diafragma y músculos abdominales
• Relajación de los esfínteres esofagicos
• Inspiracion profunda seguido de una parada de la respiración
• Cierre de glotis
• Elevación del paladar blando
• Ascenso del hueso hioides y la laringe
• Anti/peritaltismo
  • Causas más comunes
  • Infecciones estomacales
  • Devolucion del contenidos estomacal
  • Medicamentos o tratamientos
  • Náuseas matutinas
  • Mareo
  • Dolor intenso
  • Apendicitis

1. Antagonistas de Dopamina:

Estos fármacos antagonizan de

forma predominante los

receptores dopaminérgicos D 2.

• Metoclopramida
• Domperidona
• Haloperidol

Metoclopramida Farmacocinética: ➢ Absorción: Biodisponibilidad al 80 % ➢ Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en 30 % ➢ Metabolismo: Hepático. ➢ Eliminación: Urinaria y fecal Indicaciones: ➢ Nauseas y vómitos postoperatorios ➢ Nauseas y vómitos por radioterapia o quimioterapia ➢ ERGE ➢ Gastroparesia diabética. Mecanismo de acción: Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 y Antagonista de receptores serotoninérgicos 5-HT3 y 5-HT4. VO: Tab. 10 mg – Gotas 4 mg/ml. IV/IM: Amp. 10 mg/2ml.

Contraindicaciones: ➢ Insuficiencia hepática ➢ Insuficiencia renal Efectos adversos: ➢ Espasmo abdominal ➢ Diarrea o estreñimiento ➢ Convulsiones (a altas dosis) Farmacocinética: ➢ Absorción: Rápida por vía oral. Biodisponibilidad 15 % a 20 % ➢ Distribución: Amplia distribución en tejidos ➢ Metabolismo: Hepático ➢ Eliminación: Renal y biliar Indicaciones: ➢ Alivio de nauseas y vómitos Interacciones: ➢ Diltiazem ➢ Verapamilo ➢ Algunos macrólidos Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2. Domperidona Dosis: 10 mg con una dosis máxima de 30 mg/día.

Farmacocinética: ➢ Absorción: Rápida ➢ Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en 92 % ➢ Metabolismo: Hepático, se originan metabolitos inactivos. ➢ Eliminación: Urinaria y biliar Indicaciones: ➢ Náuseas y vómitos de diversa etiología Contraindicaciones: ➢ Hipersensibilidad ➢ Depresión del SNC por alcohol ➢ Parkinson Efectos adversos: ➢ Somnolencia ➢ Agitación ➢ Insomnio ➢ Estreñimiento ➢ Cefalea ➢ Hipotensión Haloperidol (^) Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2. Dosis: 0,5 – 5 mg en 24 h.

• Dimenhidrinato Mecanismo de acción: Complejo equimolecular de difenhidramina con 8 - cloroteofilina. Antihistamínico que bloquea receptores H 1 impidiendo propagación de impulsos emetógenos aferentes a nivel de núcleos vestibulares y anticolinérgico periférico que inhibe hipersecreción e hipermotilidad gástrica. Efecto sedante. Liberación absorción distribución metabolismo excreción: El dimenhidrinato se administra por vía oral y parenteral, siendo muy bien absorbido.

Vía de administración y dosis

• Adultos: Oral. 50 a 100 mg cada 4 h de conformidad con las necesidades. Dosis máxima en 24 h: 400 mg. Intramuscular. 50 mg, que se repiten cada 4 h, según necesidades. Intravenosa. 50 mg que se pueden repetir cada 4 h según necesidades. Para administración intravenosa, cada mililitro de la solución deberá diluirse en 10 ml de solución salina isotónica e inyectarse en un periodo no menor de 2 min.
• Niños: Oral. Dos a seis años, hasta 12. 5 mg cada 6 a 8 h. No excederse de 75 mg en 24 h. Seis a 12 años, 25 a 50 mg cada 6 a 8 h. Reacciones Adversas Taquicardia, palpitaciones, otras arritmias cardiacas; somnolencia, sedación, cefalea, vértigo, mareo; glaucoma, trastornos de la visión (midriasis, visión borrosa, diplopía).

Vía de administración y dosis

Oral. Mareo por traslación, 25 a 50 mg, dosis inicial, 1 h antes de iniciar el viaje. Se puede

repetir la dosis cada 24 h mientras dure el viaje. Vértigo, 25 a 100 mg diarios en dosis divididas, dependiendo de la respuesta clínica. No exceder de 100 mg al día.

Presentaciones

Tabletas. Cada tableta contiene 25 mg de meclizina y 50 mg de piridoxina. Caja con 25 tabletas de 25 mg. Reacciones adversas Frecuentes: somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, mareo y boca seca.

Antagonistas de la serotonina (5HT3)

Se desarrollaron en la década de 1980 , tras

el descubrimiento de la presencia de

receptores serotoninérgicos 5 - HT 3.

Son los fármacos de elección en el

tratamiento de los vómitos y las náuseas

asociados al tratamiento con agentes

antineoplásicos. Poseen mayor efectividad y

mejor tolerancia que los derivados

benzamídicos.

Farmacocinética

Absorción:

➢ biodisponibilidad

del 50 %

Distribución:

➢ Unión moderada a

proteínas plasmáticas

superior al 75 %

Metabolismo y eliminacion

➢ Hepático

➢ Su eliminacion se da por via

renal

Reacciones adversas

• cefaleas
  • mareo
• Vertigo
• Aumento de las transaminasas Indicaciones están indicados en la profilaxis y el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por agentes antineoplásicos Contraindicaciones: ➢ Hipersensibilidad ➢ Insuficiencia hepática (con precaución) ➢ Embarazo La semivida plasmática en pacientes sanos varía entre 3-4 horas (ondansetrón y granisetrón) y 40 horas (palonosetrón).